בריוארצטאם

מוצרים

בריוארצטאם אושרה באיחוד האירופי, ארצות הברית ומדינות רבות בשנת 2016 בצורה של ציפוי סרט טבליות, תמיסה דרך הפה, ופתרון להזרקה (Briviact).

מבנה ותכונות

בריוארצטאם (ג11H20N2O2Mr = 212.3 גרם למול) קשור באופן מבני ותרופתי levetiracetam (קפרה, גנריות). כמו levetiracetam, זהו נגזרת של פירולידינון.

אפקטים

ל- Brivaracetam (ATC N03AX23) יש תכונות אנטי אפילפטיות ונוגדות פרכוסים. ההשפעות נובעות מכריכה לחלבון שלפוחית ​​סינפטית 2A (SV2A). SV2A הוא חלבון ממברנה המצוי בשלפוחיות סינפטיות ומשחק תפקיד חשוב בשחרור נוירוטרנסמיטורים מהשלפוחיות לחלל הסינפטי. קשירת בריוארצטאם ל- SV2A מפחיתה נוירוטרנסמיטר לְשַׁחְרֵר. Brivaracetam נקשר ל- SV2A עם זיקה גבוהה יותר מ levetiracetam. בנוסף הוא מתקשר עם מתח מתח נתרן ערוצים במרכז מערכת העצבים. מחצית החיים היא כ- 9 שעות.

אינדיקציות

כטיפול משלים בטיפול בהתקפים מוקדיים עם או בלי הכללה משנית בחולים מבוגרים עם אֶפִּילֶפּסִיָה.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעמיים ביום (בוקר וערב), ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

  • רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

אין לשלב את Brivaracetam עם אלכוהול מכיוון שהוא מעצים את השפעותיו. מטבוליזם מתרחש בעיקר באמצעות הידרוליזה. CYP2C19 מעורב בשלב השני. Brivaracetam הוא מעכב חזק למדי של אפוקסיד הידרולאז, מה שעלול להוביל לאינטראקציה עם קרבמזפין.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים נמנום, סחרחורת ו עייפות.