מוצרים
Levetiracetam זמין באופן מסחרי כמצופה סרט טבליות, תמיסה דרך הפה, ותרכיז עירוי (Keppra, generics). הוא אושר במדינות רבות מאז שנת 2000 (ארצות הברית: 1999). החל משנת 2011 נכנסו לשוק גנריות וצורות מינון חדשות (חבילות מיני). בריוארצטאם (Briviact) פותחה על ידי UCB כממשיכה.
מבנה ותכונות
Levetiracetam (ג8H14N2O2Mr = 170.2 גרם למול) הוא נגזרת פיררולידינונית (אוקסו-פירולידין) וקיימת כ- enantiomer טהור של etiracetam (lev-etiracetam). זהו גבישי לבן אבקה עם ריח קלוש ומריר מפתחות זה מאוד מסיס ב מַיִם. Levetiracetam קשור מבנית nootropic piracetam (Nootropil, גם UCB).
אפקטים
ל- Levetiracetam (ATC N03AX14) יש תכונות אנטי אפילפטיות ונוגדות פרכוסים. ההשפעות מיוחסות לקשירה לחלבון שלפוחית סינפטית 2A (SV2A). SV2A הוא חלבון ממברנה המצוי בשלפוחיות סינפטיות ומשחק תפקיד חשוב בשחרור נוירוטרנסמיטורים מהשלפוחיות לחלל הסינפטי. קשירה של levetiracetam ל- SV2A מפחיתה את שחרורם של נוירוטרנסמיטרים. יתר על כן, יש לזה גם השפעה על סידן רמות בתאי עצב. Levetiracetam נספג היטב ויש לו מחצית חיים של כ 7 שעות.
אינדיקציות
לטיפול בחולים עם אפילפסיה:
- לטיפול בהתקפים חלקיים עם או בלי הכללה משנית בחולים עם אֶפִּילֶפּסִיָה.
- לטיפול נלווה להתקפים מיוקלוניים בחולים עם מיוקלוני נעורים אֶפִּילֶפּסִיָה.
- לטיפול נלווה בהכללה ראשונית טוניקהתקפים קלוניים בחולים עם הכללה אידיופטית אֶפִּילֶפּסִיָה.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. ה טבליות נלקחים בדרך כלל פעמיים ביום (בוקר וערב), ללא קשר לארוחות. ההפסקה צריכה להיות הדרגתית.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
בניגוד לקודם תרופות נגד אפילפסיה, ל- levetiracetam פוטנציאל נמוך לתרופות יחסי גומלין. זה לא מתקשר עם איזואימי CYP או UGT. Levetiracetam הוא biotransformed על ידי הידרוליזה אנזימטית של קבוצת acetamide. ביעור מתרחשת בעיקר דרך השתן.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול עייפות, ישנוניות וחולשה. לכן מומלץ לנקוט משנה זהירות בנהיגה.
