מיזולסטין הוא חומר פעיל השייך למה שמכונה H1 אנטיהיסטמינים. התרופה משמשת ברוב המוחלט של המקרים לטיפול בחציר חום, כוורות ואלרגי דלקת של לחמית. הטיפול בתסמינים המתאימים, ולא בסיבותיהם, נמצא בחזית.
גורם לקדחת השחת
החומר הפעיל מיזולסטין מאופיין בעיקר בהשפעותיו האנטי-אלרגיות. בנוסף, הוא שייך לקטגוריית התרופות של הדור השני אנטיהיסטמינים. התרופה ניתנת בדרך כלל דרך הפה בצורה של טבליות. האינדיקציות הנפוצות ביותר למרשם לתרופה הן חציר חום, כוורות ו נזלת אלרגית. במהלך הטיפול בתרופה מיזולסטין, תופעות לוואי כגון כְּאֵב רֹאשׁ or בעיות עיכול יכול להתרחש. התרופה מיזולסטין עוברת חילוף חומרים על ידי CYP3A4. בנוסף, חושבים על החומר הפעיל מיזולסטין עוֹפֶרֶת להארכת זמן QT במקרים מסוימים. החומר הפעיל מיזולאסטין מכונה לעיתים גם המונח נרדף מיזולסטינום. התרופה זמינה, למשל, בשמות המסחריים מיזולן או טלפסט. האחרון הוא אנטיהיסטמין השייך לדור השני. בעיקרון, החומר הפעיל מיזולאסטין הוא נגזרת של בנזימידאזול ופיפרידין. בנוסף, יש לתרופה קשר מבני עם אסטמיזול. התרופה זמינה בשוק הגרמני במינון של עשרה מיליגרם. אלה מצופים בסרט טבליות שיירשם על ידי הרופא. מכיוון שחסרים נתונים ומחקרים אמפיריים, אין להשתמש בתרופה במהלך הֵרָיוֹן והנקה. נכון לעכשיו, התרופה מיזולסטין נקבעת לעיתים רחוקות יחסית. הסיבות לכך הן אולי המחיר הגבוה של התרופה, כמו גם היעדר הגנריות המתאימות, מכיוון שההגנה על הפטנטים עדיין קיימת.
פעולה פרמקולוגית
אל האני מנגנון פעולה של מיזולסטין אופייני לחומר. בעיקרון, התרופה נספגת לאחר זמן קצר יחסית. באופן זה, הריכוזים הגבוהים ביותר ב דם פלזמה מתרחשת לאחר שעה עד שעה וחצי. עקב מחצית חיים ארוכה יחסית, השפעת התרופה נמשכת כ- 24 שעות. החומר הפעיל מיזולאסטין מאופיין בזיקה גבוהה במיוחד לקולטני H1. באופן עקרוני, התרופה מיזולסטין אינה מסוגלת לעבור את דם-מוֹחַ מַחסוֹם. מסיבה זו התרופה מפעילה את השפעתה רק בקולטני H1 ההיקפיים כביכול. לכן אין לה כמעט שום סם הרגעה אפקטים ובכך שונה מסוגים אחרים של אנטיהיסטמינים. עם זאת, ישנוניות חולפת אפשרית. בנוסף, יש חשד כי החומר הפעיל מיזולאסטין פוגע גם ביצירת לויקוטריאנים. התוצאה היא השפעה אנטי דלקתית של התרופה. במקרים בודדים, רואים גם הארכות של מרווח ה- QT. עם זאת, ההשפעה האמיתית של מיזולסטין על זמן ה- QT והשפעתו על הפרעות קצב עדיין אינן ברורות במידה רבה על פי הידע הרפואי הנוכחי. איזואימי P450 משתתפים גם בחילוף החומרים של התרופה מיזולסטין. מסיבה זו יש להימנע משימוש במקביל במעכבי CYP3A4. אלה כוללים, למשל, את החומרים אריתרומיצין ו קטוקונזול. ביסודו של דבר, התרופה מיזולסטין מאופיינת בתכונות האנטי אלרגיות, האנטי היסטמין ואנטי דלקתיות שלה. אלה נובעים בעיקר מהאנטגוניזם שהתרופה יוצרת בקולטני H1 היסטמין.
שימוש תרופתי ושימוש לטיפול ומניעה.
התרופה מיזולסטין משמשת לטיפול בסוגים שונים בריאות תלונות ומחלות. בעיקר משתמשים בתרופה לטיפול סימפטומטי תרפיה של חציר חום, אלרגי דַלֶקֶת הַלַחמִית ו נזלת, וכוורות עם מהלך כרוני. מינון החומר הפעיל מתבצע בעיקר בהתאם למידע המומחה המצורף. מכיוון שהתרופה מאופיינת במחצית חיים ארוכה מאוד, ניתן ליטול את התרופה פעם ביום.
סיכונים ותופעות לוואי
במהלך תרפיה עם התרופה מיזולסטין, עלולות להופיע תופעות לוואי ספציפיות לא רצויות. התסמינים השכיחים ביותר הם בחילה, כְּאֵב ב אזור בטן ו שלשול. חולשה, יבשה פה, כְּאֵב רֹאשׁ ו עייפות אפשריים גם כן. בנוסף, חלק מהמטופלים חווים סְחַרחוֹרֶת ותיאבון מוגבר. לפעמים יש נמוך דם לחץ ו דופק מוגבר. במקרים נדירים החולים סובלים מתגובות אלרגיות קשות לתרופה. בנוסף לתופעות הלוואי האפשריות, יש לקחת בחשבון התוויות נגד מסוימות לפני רישום ונטילת התרופה מיזולסטין. לדוגמא, אין ליטול זאת אם קיימת רגישות יתר ידועה לחומר הפעיל. כמו כן, אם אזול אנטי פטרייתי לוקחים, מנהל יש להימנע מהתרופה. בנוסף, מיזולסטין אינו מתאים לחולים עם לקויות כבד פונקציה, מסוימת לֵב מחלות, ו הפרעות בקצב הלב. היפוקלמיה, ברדיקרדיה, מרווח QT ממושך, ואלקטרוליט לקוי לאזן הם גם התוויות נגד. בנוסף, יש להקפיד לא לתת מעכבים של CYP3A4 גֵן בְּמַהֲלָך תרפיה עם מיזולסטין. הסיבה לכך היא כי אלה בדרך כלל גורמים לעלייה ב ריכוז של החומר הפעיל. על פי שיקול דעתו של המטופל לדווח על תופעות לוואי המתרחשות לרופא.
