מוצרים
Bilastin זמין באופן מסחרי בצורה של טבליות (בילקסטן). זה אושר במדינות רבות בשנת 2011. בשנת 2019, תמיסה דרך הפה והיתוך טבליות לילדים נרשמו גם.
מבנה ותכונות
בילסטין (ג28H37N3O3Mr = 463.6 גרם למול) הוא נגזרת של בנזימידאזול ופיפרידין. הוא פותח ב- FAES Farma בספרד. בילסטין אינו נגזרת ישירה של אחרים אנטיהיסטמינים אך חולק אלמנטים מבניים עם כמה נציגים (למשל, מיזולסטין, פקסופנדין).
אפקטים
לבילסטין (ATC R06AX29) יש תכונות אנטי-היסטמין, אנטי-אלרגיות ואנטי-דלקתיות ומקלה על תסמיני חציר חום ו כוורות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם סלקטיבי ועוצמתי היסטמין H1 קוֹלֵט. לבילסטין יש מהירות תחילת פעולה (30-60 דקות) ומשך פעולה ארוך (24 שעות). מחצית החיים היא 14.5 שעות. בילסטין נמוך סם הרגעה, שאינו אנטיכולינרגי ואינו מאריך את מרווח ה- QT. זאת בניגוד לאחרים אנטיהיסטמינים.
אינדיקציות
לטיפול סימפטומטי בחציר חום, דלקת הלחמית האלרגית, ו כוורות.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת פעם ביום על ריק בטןכלומר, לפחות שעה לפני או שעתיים לאחר בליעת מזון או מיץ פירות. מיצי מזון ופירות עשויים להפחית זמינות ביולוגית בשיעור של עד 30%. למבוגרים ומתבגרים בני 12 ומעלה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
בילסטין הוא מצע של P- גליקופרוטאין ומצע ומעכב OATP. לעומת זאת, הוא מטבוליזם גרוע ובניגוד לאחרים אנטיהיסטמינים, אינו מתקשר עם CYP450.
- אוכל מפחית את הפה זמינות ביולוגית של בילסטין.
- מיץ אשכוליות או מיצי פירות אחרים מפחיתים את זמינות ביולוגית של בילסטין.
- Ketoconazole, אריתרומיצין, דילטיאזם, ציקלוספורין, ו ritonavir להגדיל את ריכוזי הפלזמה של בילסטין.
- מחקר עם אתנול לא הראה שום שיפור של תופעות לוואי.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי בניסויים קליניים כלולים כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות, סחרחורות, ו עייפות. עם זאת, אלה תופעות לוואי נצפו גם עם תרופת סרק.