פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה.
כאשר אנו לוקחים טאבלט, לרוב אנו מעוניינים בהשפעותיו המיידיות. התרופה אמורה להקל על א כְּאֵב רֹאשׁ או להפחית את הסימפטומים של קר. יחד עם זאת, אנו עשויים לחשוב על תופעות הלוואי האפשריות שהיא עלולה לגרום. ההשפעות הרצויות והבלתי רצויות שמפעילה תרופה על הגוף מסוכמות על ידי המונח פרמקודינמיקה. לעומת זאת, לעומת זאת, הגוף משפיע גם על החומר הפעיל. הוא סופג אותו מהמעי, מפיץ אותו לאברי המטרה, מטבוליזם אותו ולבסוף מפריש אותו שוב. תהליכים אלה נקראים פרמקוקינטיקה וראשי התיבות ADME משמשים לשם נרדף עבורם. פרמקוקינטיקה עוסקת בתזמון ובכימות של תהליכים אלה. ADME מייצג:
- קליטה: ספיגה לזרם הדם.
- התפלגות: התפלגות בגוף
- מטבוליזם: חילוף חומרים לתרכובות פעילות או לא פעילות.
- ביעור (הפרשה): הפרשה, בדרך כלל דרך שתן או צואה.
זה מכונה גם LADMET או ADME-tox. ה- L מייצג שחרור, כלומר שחרור החומר הפעיל מצורת המינון ו- T / Tox בגלל רעילות.
מה קורה בגוף עם מרכיבים פרמצבטיים פעילים?
שחרור: הצעד הראשון הוא שחרור החומר הפעיל מצורת המינון. טבליות להתפרק לחלקיקים קטנים יותר ואת הקליפה של קפסולות מתמוסס. לאחר מכן, החומרים הפעילים יכולים להיכנס לתמיסה ולהיספג בזרם הדם דרך תאי ה- רירית. קליטה: המעבר מעיסת העיכול לזרם הדם נקרא "ספיגת מעיים". יש לעמוד בתנאים שונים כדי שההובלה תצליח. זה יכול להתחיל ב בטן, אך בדרך כלל מתרחש בעיקר ב מעי דק. הפצההתפלגות החומר הפעיל בזרם הדם, ברקמות ובאיברים מכונה הפצה. לדוגמא, אם א שלפוחית שתן זיהום מטופל באמצעות אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, החומרים הפעילים חייבים להגיע ל שלפוחית שתן על מנת להרוג את בקטריה שם. הפצה תלוי בין היתר בתכונות הפיזיקוכימיות של התרופה, דם זרימה לאיברים, מחסומים אנטומיים, ו קשירת חלבון ב דם. תכולה of הפצה משמש כמדד להפצה. מטבוליזם: מטבוליזם, או מה שמכונה ביו-טרנספורמציה, הוא שינוי במבנה הכימי של החומר הפעיל בגוף. מעט מאוד חומרים פעילים אינרטיים ומופרשים ללא שינוי. מטרה אחת של חילוף החומרים היא להקל חיסול. המטרה היא להפוך את החומרים האקסוגניים ליותר מַיִם-מסיסים כך שהם יכולים להיות מופרשים בשתן. אחרת, הם יישארו בגוף ואולי יגרמו לו נזק. שינוי כימי גם מטהר רעלים מחומרים זרים. חילוף חומרים יכול כבר להתרחש בתאי המעי או לאחר מכן במהלך הראשון כבד מַעֲבָר. במה שנקרא מטבוליזם במעבר ראשון, ניתן להשבית חלק רלוונטי של החומר הפעיל, ולהפחית את השבר שמגיע סוף סוף לאתר היעד. כמה תרופות אינם פעילים בצורתם המקורית והופכים לצורתם הפעילה האמיתית רק על ידי חילוף חומרים. אלה מכונים התרופות המקדימות. ביעור הוא הסרה בלתי הפיכה של מרכיבים פרמצבטיים פעילים מהגוף. זה מורכב מהפרשה וביו-טרנספורמציה. שני האיברים העיקריים להפרשה הם כליה ו כבד.
