Azithromycin

מוצרים

Azithromycin זמין מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות, אבקה להכנת מתלה, ו גרגירים (זיטרומקס, גנרית). יתר על כן, גרגיר להכנת השעיה אוראלית בשחרור מתמשך (Zithromax Uno). טיפות עיניים שוחררו גם בכמה מדינות. האזיתרומיצין אושר במדינות רבות מאז 1992.

מבנה ותכונות

אזיטרומיצין (ג₃₈H₇₂N₂O₁₂M_r = 749.0 גרם למול) היא נגזרת שקשורה באופן מבני של אריתרומיצין A ושייך לקבוצת האזלידים. בניגוד אריתרומיצין, יש לו טבעת בת 15 חברים במקום טבעת הטרוציקלית בת 14 חברים. אזיטרומיצין קיים כצבע לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. זה קיים ב תרופות כמו azithromycin מונוהידראט או azithromycin dihydrate.

אפקטים

לאזיתרומיצין (ATC J01FA10) יש תכונות אנטיבקטריאליות. ההשפעות נובעות מעיכוב של סינתזת חלבון חיידקית על ידי קשירה לתת יחידת 50S של ריבוזומים.

אינדיקציות

לטיפול במחלות זיהומיות חיידקיות עם פתוגנים רגישים. אלו כוללים:

• תחתון דרכי הנשימה זיהומים: ברונכיטיס, דלקת ריאות.
• עֶלִיוֹן דרכי הנשימה זיהומים: דַלֶקֶת הַגַת, דלקת שקדים, דלקת הלוע, דלקת בשחיקה.
• זיהומים בעור ובפצע
• זיהום כלמידיאלי באברי המין
• מניעת זיהום תאיים-מורכב אצל אנשים נגועים ב- HIV.

מספר רב של שימושים פוטנציאליים אחרים מתוארים בספרות. בשנת 2020 נחקר אזיטרומיצין בשילוב עם התרופה נגד מלריה הידרוקסיכלורוקו לטיפול במחלת הנגיף החדשה קוביד -19.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. ה תרופות ניתן לקחת ללא תלות בארוחות. נטילה עם אוכל עשויה לשפר את הסובלנות במערכת העיכול. יוצא מן הכלל הוא ההשעיה לשחרור מושהה, אותה יש לתת צום. כללי טבליות עשוי להידרש לקחת צום כי אין מחקרים מקבילים בנושא קליטה עם אוכל. לאזיתרומיצין מחצית חיים ארוכה של 2-4 ימים ולכן יש לתת אותה פעם אחת בלבד ביום. יתרון הוא משך הטיפול הקצר, שלרוב הוא 3 ימים בלבד. ניתן לתת אזיטרומיצין כסינגל מנה במקרים מסוימים.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

בניגוד למקרוליד אחר אַנְטִיבִּיוֹטִיקָהנראה שלאזיטרומיצין אין אינטראקציה מועטה עם CYP450 ואינו מעכב את האיזואנזימים. תְרוּפָה יחסי גומלין נצפו עם ציקלוספורין, rifabutin, ארגוטמין, אנטגוניסטים של ויטמין K, ו דיגוקסין, בין היתר. נוגדי חומצה עשוי להפחית את ריכוזי האזיתרומיצין ואין לתת אותו במקביל.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים תסמיני עיכול כגון אובדן תיאבון, בחילה, הקאה, שלשול, כאב בטן, ו עצירות. תופעות לוואי אפשריות אחרות כוללות תגובות אלרגיות, עייפות, כְּאֵב רֹאשׁומיקוזיס קנדידה. תופעות לוואי חמורות כגון הפרעות לב וכלי דם, כליה ו כבד מחלה, פסאודומברנית קוליטיס, דלקת לבלב, חמורה עור תגובות וליקויי שמיעה הם נדירים. Azithromycin, כמו אחרים macrolides, יכול להאריך את מרווח ה- QT ולעתים נדירות, ובמיוחד בחולים בסיכון גבוה, לגרום להפרעות קצב לב מסכנות חיים.