מוצרים
Celecoxib זמין באופן מסחרי בצורת כמוסה (Celebrex, גנרית). זה אושר במדינות רבות בשנת 1999 כחבר הראשון במעכבי ה- COX-2 הסלקטיביים. כללי גרסאות הושקו למכירה בשנת 2014.
מבנה ותכונות
Celecoxib (ג17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 גרם למול) הוא בנזנסולפונאמיד ופיראזול דיאלל מוחלף. יש לו מבנה בצורת V שאיתו הוא משתלב באתר הפעיל של האנזים COX-2.
אפקטים
לסלקוקסיב (ATC M01AH01, ATC L01XX33) יש תכונות משככות כאבים, נוגדות דלקת ונוגדי דלקת. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי של האנזים cyclooxygenase-2 ומעיכוב של סינתזת פרוסטגלנדין. מחצית החיים היא 8 עד 12 שעות.
אינדיקציות
לטיפול סימפטומטי בדלקת וכאבים ב:
- אוסטאוארתריטיס
- דלקת מפרקים כרונית כרונית (דלקת מפרקים שגרונית)
- אנקילוזינג ספונדיליטיס
- דלקת מפרקים אידיופטית לנוער
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. התרופה נלקחת פעם או פעמיים ביום, ללא קשר לארוחות. בגלל הסיכון למחלות לב וכלי דם, משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר מנה הכי נמוך שאפשר.
התוויות נגד
אמצעי זהירות רבים וסמים יחסי גומלין יש להקפיד על טיפול עם מעכבי COX-2. פרטים מלאים ניתן למצוא בתווית התרופות.
אינטראקציות
Celecoxib הוא מעכב של CYP2D6 ו- CYP2C19 ומטבוליזם בעיקר על ידי CYP2C9.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול כאב בטן, שלשול, בעיות בעיכול, הפחה, בצקות, פציעות, סחרחורות, הפרעות מרכזיות והפרעות בדרכי הנשימה. מעכבי COX-2 עלולים להגביר את הסיכון למחלות לב וכלי דם חמורות ומסכנות חיים, כגון לֵב לתקוף ו שבץ. כמו NSAIDs, מעכבי COX-2 יכולים לגרום לתופעות לוואי רבות בטווח הארוך יותר, למרות שהם פותחו למעשה כ- NSAIDs הסובלים יותר.
