נוגדי התפשטות

טוקטיניב

מוצרי Tucatinib אושרו בארצות הברית ובמדינות רבות בשנת 2020 בצורת טבליות מצופות בסרט (Tukysa). מבנה ותכונות טוקטיניב (C26H24N8O2, Mr = 480.5 גרם/מול) השפעות לטוקטיניב יש תכונות אנטי -גידוליות ואנטי -פרוליפרטיביות. ההשפעות נובעות מעיכוב של טירוזין קינאז HER2. מחצית החיים היא כ- 8.5 שעות. אינדיקציות בשילוב עם trastuzumab… טוקטיניב

פומלידומיד

מוצרים Pomalidomide זמינים מסחרית בצורה של כמוסות קשות (Imnovid). הוא אושר במדינות רבות מאז 2014. הוא נרשם באיחוד האירופי ובארצות הברית מאז 2013. מבנה ומאפיינים Pomalidomide (C13H11N3O4, Mr = 273.2 גרם/מול) הוא נגזרת אמינו של תלידומיד וגזע גזע. זה גם … פומלידומיד

פונטיניב

מוצרים Ponatinib זמינים מסחרית בצורת טבליות מצופות סרט (Iclusig). הוא אושר באיחוד האירופי בשנת 2013 ובמדינות רבות בשנת 2014. מבנה ומאפיינים פונטיניב (C29H27F3N6O, מר = 532.6 גרם/מול) קיים בתרופה כפונטיניב הידרוכלוריד, אבקה לבנה עד צהובה שמסיסות המים שלה יורדת עם עליית ה- pH . זה … פונטיניב

אלפליב

מוצרי Alpelisib אושרו בארצות הברית בשנת 2019 ובמדינות רבות בשנת 2020 בצורת טבליות מצופות בסרט (Piqray). מבנה ותכונות Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 גרם/מול) קיים כאבקה לבנה. השפעות Alpelisib (ATC L01XX65) יש תכונות אנטי -פרוליפרטיביות ונוגדות גידול. ההשפעות נובעות מעיכוב של יחידת המשנה α של פוספטידילינוזיטול ... אלפליב

imatinib

מוצרים Imatinib זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Gleevec, Gleevec GIST, גנריות). הוא אושר במדינות רבות מאז 2001. גנריות יצאו לשוק בשנת 2016. הן לא אושרו לטיפול בגידולים סטרומטיים במערכת העיכול (GIST) מכיוון שסימן זה עדיין היה מוגן בפטנט. בשנת 2017, imatinib… imatinib

מעכבי ארומטאז

מוצרים מעכבי ארומטאז זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט וטבליות מצופות. הסוכן הראשון מהדור השלישי שאושר במדינות רבות היה אנסטרוזול בשנת 1996 (ארימידקס, ארה"ב 1995). תרופות אחרות זמינות היום. החומרים הפעילים הקיימים כיום שייכים כולם לדור השלישי. סוכנים מוקדמים יותר כמו אמינוגלוטתימיד ופורמסטאן ... מעכבי ארומטאז

אפטיניב

מוצרי Afatinib אושרו בארה"ב ובאיחוד האירופי בשנת 2013 ובמדינות רבות בשנת 2014 בצורת טבליות מצופות בסרט (Giotrif). מבנה ומאפיינים Afatinib (C24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 גרם/מול) היא נגזרת של קינאזולין 4-אנילין הנמצאת בתרופות כמו datineat afatinib, אבקה לבנה עד צהבהבה-מסיסת במים. זה … אפטיניב

sacubitril

מוצרים השילוב הקבוע של מעכב הנפריליסין sacubitril עם וולסרטן אושר בארצות הברית, באיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2015 בצורה של טבליות מצופות סרט (Entresto). השילוב מכונה גם LCZ696. מבנה ומאפיינים Sacubitril (C24H29NO5, Mr = 411.5 גרם/מול) הוא תרופת אסטר המועברת מהידרוליזה ... sacubitril