אפטיניב

מוצרים

Afatinib אושרה בארה"ב ובאיחוד האירופי בשנת 2013 ובמדינות רבות בשנת 2014 בצורת טבליות מצופות סרט (Giotrif).

מבנה ותכונות

אפטיניב (ג₂₄H₂₅ClFN₅O₃M_r = 485.9 גרם למול) היא נגזרת של קינאזולין 4-אנילין הקיימת ב- תרופות כמו דימליאט אפטיניב, לבן עד חום-צהוב אבקה זה מסיס ב מַיִם. זה קשור מבנית לשאר ה- EGFR TKI.

אפקטים

לאפטיניב (ATC L01XE13) יש תכונות נוגדות גידול ואנטי-התפשטות. ההשפעות נובעות מקשירה קוולנטית לתחומי הקינאזות של EGFR (קולטן לגידול האפידרמיס), HER2 ו- HER4. זה מוביל לעיכוב מסלול ה- ErbB. לאפטיניב מחצית חיים ארוכה של עד 37 שעות.

אינדיקציות

לטיפול בתאים גרורתיים, שאינם קטנים בשלב הסופי ריאות סרטן (NSCLC).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום ביום א צום בסיס.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• הֵרָיוֹן
• הנקה אינה מנוגדת

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

אפטיניב הוא מצע ומעכב את P- גליקופרוטאין. תרופה מתאימה יחסי גומלין אפשרי עם מעכבי P-gp ומפיצים.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, פריחה, רירית הפה, תפוצה, יבש עור, תיאבון ירוד וגרד.