פונטיניב

מוצרים

Ponatinib זמין באופן מסחרי בצורת טבליות מצופה סרט (Iclusig). זה אושר באיחוד האירופי בשנת 2013 ובמדינות רבות בשנת 2014.

מבנה ותכונות

פונטיניב (ג₂₉H₂₇F₃N₆הו, מ_r = 532.6 גרם למול) קיים בתרופה כ- Ponatinib hydrochloride, לבן עד צהוב אבקה של מי מַיִם המסיסות יורדת עם עליית ה- pH. זהו imidazopyridazine פלואורטיבי, נגזרת של piperazine ו- benzdamide. הקשר המשולש הוא מאפיין מיוחד.

אפקטים

לפונאטיניב (ATC L01XE24) יש תכונות ציטוסטטיות אנטי-שפרתיות וסלקטיביות. ההשפעות נובעות מכריכה עם זיקה גבוהה ל- BCR-ABL קינאז ומעיכוב של התפשטות תאים. Ponatinib יעיל גם כנגד גרסאות מוטציה של קינאז (במיוחד מוטציה T315I) ולכן ניתן להשתמש בו במקרים של עמידות בפני מעכבי BCR-ABL אחרים. לפונטיניב מחצית חיים ארוכה של כ 22 שעות.

אינדיקציות

• לוקמיה מיאלואידית כרונית (להתנגדות או חוסר סובלנות כלפי דסאטיניב or נילוטיניב, עבור מוטציה T315I).
• לימפובלסטית חריפה של כרומוזום בפילדלפיה סרטן דם (להתנגדות או חוסר סובלנות כלפי דסאטיניב, עבור מוטציה T315I).

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. התרופה נלקחת פעם ביום, ללא קשר לארוחות.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Ponatinib מטבוליזם על ידי CYP3A4 ותרופה מקבילה יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפיצים אפשריים. סמים המגבירים את ה- pH בקיבה עשויים להפחית זמינות ביולוגית (למשל PPI).

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי ירידה במספר הטסיות, פריחה, יבשה עור, ו כאב בטן. אפשרי קשה תופעות לוואי כוללים עורקים פקקת ו כבד רַעֲלָנוּת.