imatinib

מוצרים -

Imatinib זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (Gleevec, Gleevec GIST, גנרית). הוא אושר במדינות רבות מאז 2001. גנריות יצאו לשוק בשנת 2016. הם לא אושרו לטיפול בגידולי סטרומה במערכת העיכול (GIST) מכיוון שהאינדיקציה הזו עדיין הייתה מוגנת בפטנט. בשנת 2017 שוחררו לראשונה הגנריות של imatinib GIST.

מבנה ותכונות

אימטיניב (ג29H31N7הו, מr = 493.6 גרם למול) קיים בתרופה כמו imatinib mesilate, גבישי לבן עד חום או צהוב אבקה. זהו נגזרת של 2-פניל-אלמינו-פירימידין.

אפקטים

לאימטיניב (ATC L01XE01) יש מאפיינים ציטוסטטיים אנטי-פרוליפרטיביים וסלקטיביים. זה נקשר באופן תחרותי לאתר מחייב ATP של קינאז BCR-ABL לוקמיה מיאלואידית כרונית, מעכב התפשטות תאים. האיור מראה את קשירת האימטיניב ל- BCR-ABL (לחץ להגדלה). Imatinib מעכב גם קינאזות אחרות של טירוזין, כלומר אלה של c-Kit, SCF ו- PDGFR, וזה חשוב לאינדיקציות האחרות.

אינדיקציות

לטיפול ב לוקמיה מיאלואידית כרונית (Ph + CML). אינדיקציות אחרות כוללות לימפובלסטיקה חריפה סרטן דם (Ph + ALL), גידולים מסוימים במערכת העיכול (GIST, גידולי סטרומה במערכת העיכול), עור גידולים, תסמונת היפרוזינופילית, הפרעות מיאלודיספלסטיות / מיאלופרוליפראטיביות לא טיפוסיות ומסטוציטוזה מערכתית אגרסיבית.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים בדרך כלל פעם ביום עם ארוחה וכוס גדולה של מַיִם. למינונים יומיים של 800 מ"ג, יש ליטול אותו פעמיים ביום.

התוויות נגד

  • רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

אימטיניב הוא מצע של CYP3A4 ומעכב את CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 ו- CYP2C19. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים ויש לשקול אותם. אימטיניב מעכב את -גלוקורונידציה של פרצטמול. יש לנקוט בזהירות כאשר לוקחים פרצטמול בכרוניות.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים תסמיני עיכול כגון בחילה, הקאה, שלשול, בעיות בעיכול, ו כאב בטן; בַּצֶקֶת; עייפות; עלייה במשקל; כְּאֵב רֹאשׁ; שְׁרִיר התכווצויות; שריר ו כאבי מפרקים; כאב עצם; דם ספירת שינויים; ו עור פריחה.