ציטוכרום P450 (CYP)

CYP450 ציטוכרומים P450 הם משפחה של אנזימים בעלי חשיבות עליונה בביטרנספורמציה של תרופות. האיזנוזימים החשובים ביותר למטבוליזם של תרופות הם: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 ו- CYP3A7 המספר שאחרי הקיצור CYP מייצג את המשפחה, האות הבאה עבור המשנה ... ציטוכרום P450 (CYP)

מטבוליזם (ביו טרנספורמציה)

מבוא ביו טרנספורמציה הוא תהליך פרמקוקינטי אנדוגני המוביל לשינוי במבנה הכימי של מרכיבים פרמצבטיים פעילים. המטרה הכללית של האורגניזם בכך היא להפוך את החומרים הזרים להידרופיליים יותר ולכוון אותם להפרשה באמצעות השתן או הצואה. אחרת, הם יכולים להיות מופקדים בגוף ו ... מטבוליזם (ביו טרנספורמציה)

פיגור

שחרור מבוקר מהתרופה ניתן להשתמש בעיצוב המיוחד של תרופה להשגת עיכוב, ממושך, רציף ומבוקר של החומר הפעיל לאורך זמן. זה מאפשר להשפיע על העיתוי, המיקום וקצב השחרור. תרופות Galenics לשחרור ממושך כוללות טבליות בשחרור ממושך, כמוסות לשחרור ממושך, גרגירים עם שחרור ממושך ו ... פיגור

קנאבידיול

מוצרים במדינות רבות, אין כיום תרופות מאושרות המכילות קנבידיול בלבד. עם זאת, החומר הפעיל הוא מרכיב של תרסיס הפה קנאביס Sativex, שנרשם כתרופה לטיפול בטרשת נפוצה במדינות רבות ומכיל גם THC. הפתרון בעל פה Epidiolex או Epidyolex אושר כתרופה ב ... קנאבידיול

ניפדיפין: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

מוצרי Nifedipine זמינים מסחרית בצורה של טבליות בשחרור ממושך (גנריות). הוא אושר לראשונה באמצע שנות השבעים. מכירות Adalat המקורית הופסקו במדינות רבות בשנת 1970. מבנה ומאפיינים Nifedipine (C2019H17N18O2, Mr = 6 g/mol) הוא דיהידרופירידין. הוא קיים כאבקה גבישית צהובה שהיא כמעט בלתי מסיסה ב ... ניפדיפין: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

Isosorbide dinitrate

מוצרים Isosorbide dinitrate זמינים מסחרית במדינות רבות בצורה של טבליות, טבליות בשחרור ממושך, כמוסות לשחרור ממושך, כתרכיב אינפוזיה וכתרסיס (Isoket). התרופה יצאה לשוק לראשונה בשנות הארבעים. מבנה ומאפיינים איזוסורביד דיניטראט (C1940H6N8O2, Mr = 8 גרם/מול) קיים כחומר לבן, עדין, גבישי וללא ריח ... Isosorbide dinitrate

אסטרדיול

מוצרים אסטרדיול זמינים מסחרית בין היתר בטבליות, תיקון עור, ג'ל עור, טבעת נרתיק וטבליות בנרתיק. הוא משולב גם קבוע עם פרוגסטוגנים. מבנה ותכונות אסטרדיול (C18H24O2, Mr = Mr = 272.4 גרם/מול) קיים כאבקה גבישית לבנה שהיא כמעט בלתי מסיסה במים. אסטרדיול סינתטי הוא ביו -אידיטי עם בני אדם ... אסטרדיול

זליפון

מוצרים זלפלון היה זמין מסחרית בצורת כמוסה (סונטה, 5 מ"ג, 10 מ"ג). הוא אושר במדינות רבות בשנת 1999. הוא הופסק מהפצה באפריל 2013. מבנה ומאפיינים Zaleplon (C17H15N5O, Mr = 305.3 גרם/מול) הוא פיראזולופירימידין וקיים כאבקה לבנה שהיא כמעט בלתי מסיסה במים. זה … זליפון

Propranolol

מוצרים Propranolol זמינים מסחרית בטבליות, כמוסה עם שחרור ממושך וצורות תמיסה (פנימי, גנרי, המנגיול). הוא אושר במדינות רבות מאז 1965. מבנה ותכונות פרופרנולול (C16H21NO2, 259.34 גרם/מול) קיים בתרופות כמו פרופרנולול הידרוכלוריד, אבקה לבנה המסיסה במים. פרופרנולול הוא גזע גזע. האנטיומר פעיל בעיקר. … Propranolol

טיפיראסיל

מוצרים Tipiracil זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט בשילוב קבוע עם טריפלורידין (Lonsurf). התרופה אושרה בארצות הברית בשנת 2015, באיחוד האירופי בשנת 2016, ובמדינות רבות בשנת 2017. המבנה והמאפיינים Tipiracil (C9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g/mol) קיים בתרופה כטיפירציל הידרוכלוריד. … טיפיראסיל

טיזנידין

מוצרים Tizanidine זמינים מסחרית בטבליות ובצורה של כמוסה עם שחרור ממושך (Sirdalud, Sirdalud MR, גנריות). הוא אושר במדינות רבות מאז 1983. מבנה ותכונות Tizanidine (C9H8ClN5S, Mr = 253.7 גרם/מול) קיים בתרופות כמו טיזנידין הידרוכלוריד, אבקה גבישית לבנה שמסיסה במידה מסוימת במים. זהו אימידאזולין ו… טיזנידין

חנקות אורגניות

מוצרים חנקות זמינים מסחרית בצורה של כמוסות לעיסה, טלאים עוריים, תכשירי אינפוזיה, משחה, טבליות לשחרור ממושך, כמוסות לשחרור ממושך ותרסיסים. כנציג הראשון, ניטרוגליצרין יוצר כבר במאה ה -19 ושימש לטיפול באנגינה פקטוריס. חנקות הן אפוא בין התרופות הסינתטיות הוותיקות ביותר. מבנה ומאפיינים חנקות אורגניות ... חנקות אורגניות