חנקות אורגניות

מוצרים

חנקות זמינות מסחרית בצורה של לעיסה קפסולות, טלאים על העורתכשירי אינפוזיה, משחה, שחרור מושהה טבליות, כמוסות לשחרור ממושך, ותרסיסים. כנציג הראשון, ניטרוגליצרין הופק כבר במאה ה -19 ושימש לטיפול ב אנגינה פקטוריס. חנקות הן אם כן בין הסינתטיים העתיקים ביותר תרופות.

מבנה ותכונות

חנקות אורגניות הן אסטרים של חומצה חנקתית עם פוליאולים (אלכוהול) כמו גליצרול: -CO-NO₂. החומרים הטהורים הם חומרי נפץ, המשמשים גם כמטענים (למשל דינמיט). עם זאת, ב תרופות הם נמצאים בצורה מיוצבת ואינם נפיצים.

אפקטים

לחנקות (ATC C01DA) יש תכונות להרחבת כלי דם, נוגדי לחץ דם, נוגדי אנגינה ואנטי עוויתות. הם מרגיעים שרירים חלקים של כלי הדם וכן שרירים חלקים של הסמפונות, דרכי השתן, כיס המרה, מָרָה צינור, הוושט והמעיים. חנקות הן התרופות המקדימות עם גבוה מטבוליזם במעבר ראשון. ההשפעות נובעות משחרורו של תחמוצת חנקן (NO), שמרפה שרירים חלקים. NO ממריץ ציקלאז גואניאט ומגביר את התוך התאי ריכוז של מונופוספט מחזורי של גואנוזין (cGMP). חנקות פעולות על ורידים, עורקים, עורקים ועורקים כליליים ומתווכות את ההשפעות הבאות:

התרחבות כלי הדם; במינונים נמוכים זה בעיקר ורידים, אך במינונים גבוהים זה גם עורקים
הורדת לחץ דם
הפחתת הטעינה מראש, הפחתה של דם לחזור ל לֵב.
הפחתה של חמצן צריכה של לֵב שריר.
הפחתת התנגדות היקפית (הפחתת עומס לאחר).

אינדיקציות

לטיפול בהתקפים ומניעה של אנגינה התקפות פקטוריס.
מחלת לב כלילית
אִי סְפִיקַת הַלֵב
אוטם לאחר לב, אוטם שריר הלב.
יתר לחץ דם ריאתי עורקי
סדק אנאלי ראה מתחת למשחת ניטרוגליצרין

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. המינון תלוי בתרופה ובאינדיקציה. בגלל גבוה מטבוליזם במעבר ראשון, ניטרטים מנוהלים גם באופן תת-לשוני ועורתי. מכיוון שסובלנות יכולה להתרחש במהלך הטיפול בחנקות, מומלץ להפסיק את הטיפול בין 8 ל 12 שעות בלילה טלאים על העור.

חומרים פעילים

ניטרוגליצרין (= גליצרול trinitrate, GTN, למשל ניטרוגליצרין סטרולי, ניטרודרם, רקטוגיסיק).
איזוסורביד דיניטראט (ISDN, Isoket)
ניקורנדיל (רקדנית, גנרית).

לא או כבר לא נמצא בשוק במדינות רבות:

מונוסניטריד איזוסורביד (ISMN, Corangin, מחוץ לסחר).
פנטרייתריטול טטרניטרט (PETN)

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות (בחירה):

רגישות יתר
כישלון במחזור הדם החריף
לחץ דם בולט
שילוב עם מעכבי פוספודיסטרז -5 or riociguat.

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

נוגדי יתר לחץ דם אחרים תרופות וחומרים אחרים המשפיעים דם לחץ עשוי לחזק את ההשפעה נגד לחץ דם של חנקות. מעכבי פוספודיסטרז -5 כמו sildenafil, tadalafil, vardenafil אינם מסומנים מכיוון שהם עלולים לגרום לירידה מסוכנת דם לחץ.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ ("כאב ראש חנקתי"), לחץ דם נמוך, טכיקרדיה (דופק מהיר), שטיפה, בחילה, הקאה, ו עייפות. כְּאֵב רֹאשׁ שכיח ביותר בימים הראשונים של הטיפול. סובלנות עלולה להתרחש בשימוש רציף.