תופעות וחוסמי בטא ותופעות לוואי

מוצרים חוסמי ביתא זמינים במדינות רבות בצורה של טבליות, טבליות מצופות סרט, טבליות עם שחרור ממושך, כמוסות, תמיסה, טיפות עיניים, ופתרונות הזרקה ואינפוזיה. פרופרנולול (אינדרל) היה הנציג הראשון של קבוצה זו שהופיע בשוק באמצע שנות השישים. כיום, המרכיבים הפעילים החשובים ביותר כוללים אתנולול, ביסופרולול, מטופרולול ו ... תופעות וחוסמי בטא ותופעות לוואי

חומרי הרדמה בשאיפה

מוצרים הרדמה בשאיפה זמינים מסחרית כנוזלים נדיפים או כגזים לשאיפה. מבנה ותכונות רוב חומרי ההרדמה בשאיפה הם אתרים הלוגניים או פחמימנים. כמו כן משתמשים בתרכובות אנאורגניות כגון תחמוצת החנקן הגזי. הנציגים ההלוגניים קיימים כנוזלים נדיפים עם נקודת רתיחה אחרת. בגלל הריח והתכונות המגרות שלהם,… חומרי הרדמה בשאיפה

גלוקוקורטיקואידים בשאיפה

השפעות לגלוקוקורטיקואידים (ATC R03BA02) יש תכונות אנטי דלקתיות, אנטי אלרגיות ודיכוי חיסוני. ההשפעות מבוססות על קישור לקולטנים תוך תאיים, וכתוצאה מכך יש השפעה על ביטוי החלבון. בנוסף, גלוקוקורטיקואידים מפעילים גם השפעות אקסטרגנומיות. כל הסוכנים ליפופיים (כמעט בלתי מסיסים במים) ולכן נכנסים לתאים היטב על פני קרום התא. אינדיקציות לטיפול ב… גלוקוקורטיקואידים בשאיפה

אדארבון

מוצרים לטיפול ב- ALS, edaravone אושרה ביפן בשנת 2015 (Radicut) ובארצות הברית בשנת 2017 כמוצר אינפוזיה (Radicava). באיחוד האירופי, ל- edaravone יש מצב של תרופה יתומה. במדינות רבות, התרופה נרשמה מאז 2019. מבנה ומאפיינים Edaravone (C10H10N2O, Mr = 174.2 גרם/מול) הוא 2-pyrazolin-5-one תחליף. … אדארבון

Linezolid

מוצרי Linezolid זמינים מסחרית כפתרון אינפוזיה, בצורת טבליות מצופות בסרט, וכגרגירים להכנת השעיה (Zyvoxid, generics). הוא אושר במדינות רבות מאז 2001. מבנה ומאפיינים Linezolid (C16H20FN3O4, Mr = 337.3 גרם/מול) היה הסוכן הראשון שפותח מקבוצת האוקזאזולידינון. זה מבחינה מבנית… Linezolid

Prasugrel

מוצרים Prasugrel זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט (Efient). הוא אושר במדינות רבות, באיחוד האירופי ובארה"ב בשנת 2009. גרסאות כלליות נרשמו בשנת 2019. מבנה ומאפיינים Prasugrel (C20H20FNO3S, Mr = 373.4 גרם/מול) משתייך לקבוצת התיאנופירידינים וקיים בתור הידרוכלוריד כמו א… Prasugrel

gemfibrozil

מוצרים Gemfibrozil זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט (גבילון, גבילון אונו). הוא אושר במדינות רבות מאז 1985. מבנה ותכונות Gemfibrozil (C15H22O3, Mr = 250.3 גרם/מול) קיים כאבקה לבנה שהיא כמעט בלתי מסיסה במים. השפעות Gemfibrozil (ATC C10AB04) יש תכונות להורדת שומנים. זה מוריד VLDL, טריגליצרידים, סה"כ ... gemfibrozil

פביאפירוויר

מוצרים Favipiravir מאושרים ביפן בצורה של טבליות מצופות סרט (אביגן). מבנה ומאפיינים Favipiravir (C5H4FN3O2, Mr = 157.1 g/mol) הוא נגזרת של פיראזין קרבוקסמיד מופרדת. זהו תרופה המועברת בתאים למטבוליט הפעיל favipiravir-RTP (favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate), אנלוגי נוקלאוטיד פורין. Favipiravir קיים כצבע לבן עד צהוב מעט ... פביאפירוויר

אנטגוניסטים של קולטן האורקסין

מוצרים האנטגוניסטים לקולטן אורקסין זמינים מסחרית בצורת טבליות. הסוכן הראשון בקבוצה זו שאושר בארצות הברית היה suvorexant (Belsomra) בשנת 2014. Lemborexant (Dayvigo) עקב בשנת 2019. מבנה ומאפיינים אנטגוניסטים לקולטן אורקסין מאופיינים במבנה טבעת מרכזי שאליו מחוברים הטרוציקולים משני הצדדים . אפקטים… אנטגוניסטים של קולטן האורקסין

פגינטרפרון בטא -1 א

מוצרים Peginterferon beta-1a זמינים מסחרית כפתרון להזרקה במזרק ממולא (Plegridy). הוא אושר במדינות רבות בשנת 2015. מבנה ומאפיינים Peginterferon beta-1a הוא צירוף קוולנטי של אינטרפרון בטא -1 (Rebif) ו methoxypolyethylene גליקול עם methylpropionaldehyde כמקשר. ההשפעות של Peginterferon beta-1a (ATC L03AB13) יש אנטי ויראלי, אנטי-פרוליפרטיבי, נוגד גידול ו ... פגינטרפרון בטא -1 א

קנאבידיול

מוצרים במדינות רבות, אין כיום תרופות מאושרות המכילות קנבידיול בלבד. עם זאת, החומר הפעיל הוא מרכיב של תרסיס הפה קנאביס Sativex, שנרשם כתרופה לטיפול בטרשת נפוצה במדינות רבות ומכיל גם THC. הפתרון בעל פה Epidiolex או Epidyolex אושר כתרופה ב ... קנאבידיול

גליפטין

מוצרים גליפטינים זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט. Sitagliptin (Januvia) היה הנציג הראשון שאושר בארצות הברית בשנת 2006. כיום, מרכיבים פעילים ומוצרים משולבים זמינים מסחרית (ראה להלן). הם נקראים גם מעכבי דיפפטידיל פפטידאז -4. מבנה ותכונות לחלק מהגליפטינים יש מבנה דמוי פרולין מכיוון ש ... גליפטין