תופעות וחוסמי בטא ותופעות לוואי

מוצרים -

חוסמי בטא זמינים במדינות רבות בצורה של טבליות, טבליות מצופות סרט, טבליות משוחררות, כמו קפסולות, פתרון, טיפות עיניים, וכזריקה ואינפוזיה פתרונות. Propranolol (אינדרל) הייתה הנציגה הראשונה של קבוצה זו שהופיעה בשוק באמצע שנות השישים. כיום, החומרים הפעילים החשובים ביותר כוללים אטנולול, ביסופרולול, metoprolol ו נביבולול (ראה למטה). חוסמי בטא הוא הקיצור של המונח אנטגוניסטים בטא אדרנו-קולטן.

מבנה ותכונות

חוסמי בטא קיימים לעיתים קרובות כגזעים. שניהם אננטיומרים עשויות להיות פעילויות שונות. מבדילים בין חוסמי בטא ליפופיליים לבין הידרופילים.

אפקטים

לחוסמי בטא (ATC C07) יש תכונות נוגדות יתר לחץ דם, אנטי-אנגינליות, הווסו-ווסטריפריאליות ואנטי-קצב. הם פועלים על מערכת ההולכה ועל כיווץ הלב (קולטני בטא 1):

  • כרונוטרופי שלילי: צמצום של לֵב ציון.
  • אינוטרופי שלילי: הפחתת התכווצות הלב.
  • דרומוטרופית שלילית: ירידה במהירות ההולכה של AV.

זה מוריד את עבודת הלב חמצן צְרִיכָה. יתר על כן, חוסמי הבטא מעכבים את שחרור הרנין ולחץ תוך עיני נמוך יותר בעין. במיוחד חוסמי בטא שאינם סלקטיביים עלולים להוביל להתכווצות סימפונות (קולטני בטא 2). ההשפעות נובעות מאנטגוניזם תחרותי בבטא-אדרנו-קולטן (בטא 1 ו / או בטא 2), קרי עקירה של הליגנדים הטבעיים. נוראפינפרין ואפינפרין. חוסמי בטא שייכים לקבוצה של סימפטוליטיקהכלומר, הם מבטלים את ההשפעות של האוהדים מערכת העצבים, חלק ממערכת העצבים האוטונומית.

סיווג חוסמי בטא

  • סלקטיביות: חוסמי בטא לא סלקטיביים כגון propranolol נקשר לקולטני בטא 1 וגם בטא 2. קשירה סלקטיבית לקולטני בטא 1 (למשל, metoprolol) נחשב ליתרון. זה מכונה גם cardioselectivity כי קולטני beta1 נמצאים בריכוזים גבוהים ב לֵב. חוסמי בטא סלקטיביים נוטים פחות לגרום להתכווצות סימפונות (בטא 2). קולטני בטא 2 מתרחשים גם ב כלי. הסלקטיביות אינה מוחלטת ו מנה-תלוי.
  • סיווג לחוסמי בטא הידרופיליים (למשל, אטנולול) וחוסמי בטא ליפופיליים (למשל, propranolol).
  • לחוסמי בטא המרחיבים אמצעים מרחיבים כלי דם. אלה כוללים, למשל, קרבדילול ו labetalol, שהם גם חוסמי אלפא. Nebivolol מרחיב את כלי על ידי קידום שחרורו של תחמוצת חנקן (לא).

קריטריונים אחרים:

  • חוסמי בטא עם או בלי פעילות סימפתומימטית מהותית (ISA), למשל, פינדלול. זה מכונה גם פעילות אגוניסטית חלקית בקולטן הבטא.
  • מייצב קרום (הרדמה מקומית) חוסמי בטא, למשל, פרופרנולול, סוטולול.

אינדיקציות

לב וכלי דם:

  • לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם)
  • אי ספיקת לב כרונית
  • הפרעות קצב לב, למשל טכיקרופטיות על-חדריות.
  • מניעה ארוכת טווח של אנגינה פקטוריס (כלילי) עורק מַחֲלָה).
  • מניעה לאחר התקף לב
  • הפרעות לב וכלי דם תפקודיות עם דפיקות לב

מערכת עצבים:

  • מניעת מיגרנה
  • תסמינים סומטיים חריפים הקשורים לחרדה טכיקרדיה (למשל, התרגשות, פחד במה), במיוחד פרופרנולול
  • רעד חיוני

הפרעות בעיניים:

מחלות מדליות של הכליה:

הפרעות בבלוטת התריס:

  • יתר של בלוטת התריס
  • משבר תירוטוקסי

דרמטולוגיה:

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. מרווח המינון תלוי במחצית החיים של החומרים הפעילים.

התעללות

ניתן לעשות שימוש לרעה בחוסמי בטא כ סימום סוכנים בספורט בהם נדרשת יד יציבה ולכן הם אסורים. אלה כוללים, למשל, חץ וקשת וביליארד.

חומרים פעילים

חוסמי בטא מכילים בדרך כלל את הסיומת -olol. חוסמי בטא לא בררניים (קולטני בטא 1 ובטא 2):

  • פרופרנולול (Inderal, גנרית).
  • סוטלול (סוטלקס, כללי)

חוסמי בטא סלקטיביים לבטא:

עם α1אפקט חסימה:

  • Carvedilol (דילטרנד, גנרי).
  • Labetalol (Trandate)

לטיפול בגלאוקומה:

קיימים סוכנים אחרים שאינם זמינים או כבר אינם זמינים מסחרית במדינות רבות.

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות (בחירה):

  • רגישות יתר
  • ברדיקרדיה
  • הלם קרדיוגני
  • תת לחץ דם
  • חמצת מטבולית
  • הפרעות במחזור הדם ההיקפי הקשות
  • חסימת AV
  • תסמונת סינוס חולה
  • אי ספיקת לב מפוזרת
  • מחלה חסימתית של העורקים ההיקפיים, תסמונת ריינו
  • פיוכרומוציטומה לא מטופלת
  • ברונכוספזם
  • אֲגִידִי אסטמה (va סוכנים לא סלקטיביים).

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

סם-סם יחסי גומלין אפשריים עם אחרים נוגדי לחץ דם ועם אחרים תרופות שמשפיעים על מערכת לב וכלי דם, למשל, אנטי-קצב. סִידָן אין לנהל חוסמי ערוצים במקביל. ישנם חוסמי בטא שהם מצעים של איזואנזימים CYP450, למשל, מטרופול. כאשר משתמשים בתרופות נגד סוכרת, חשוב לציין כי חוסמי בטא יכולים להסוות תסמינים של היפוגליקמיה.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול עייפות, חולשה, סחרחורת, ברדיקרדיה, קר גפיים, לחץ דם והפרעות במערכת העיכול. הפרעות נשימה וכיווץ הסימפונות שכיחות ביותר בקרב חוסמי בטא ללא סלקציה.