Prasugrel

מוצרים

Prasugrel זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (אפיינט). הוא אושר במדינות רבות, באיחוד האירופי ובארה"ב בשנת 2009. כללי גרסאות נרשמו בשנת 2019.

מבנה ותכונות

פרסוגרל (ג₂₀H₂₀פנו₃S, M_r = 373.4 גרם למול) שייך לקבוצת התיאנופירידינים וקיים כהידרוכלוריד כמו לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם ב- pH ניטראלי. ב גנרית תרופות, הוא קיים גם כהידרוברומיד. Prasugrel הוא התרופה אשר מטבוליזם תחילה על ידי אסטרזות ולאחר מכן על ידי איזואיזמים CYP450. CYP3A ו- CYP2B6 מעורבים בעיקר ביצירת המטבוליט הפעיל.

אפקטים

Prasugrel (ATC B01AC22) יש תכונות נוגדות טסיות וטרומבוטיות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם בלתי הפיך של המטבוליט הפעיל בקולטן P2Y12 ADP.

אינדיקציות

בקומבינציה עם חומצה אצטילסליצילית למניעת אירועים אטרותרומבוטיים בחולים העוברים התערבות כלילית ראשונית או מאוחרת, תסמונת כלילית חריפה או אוטם שריר הלב בגובה ST.

מִנוּן

על פי תווית התרופות. Prasugrel נלקח בדרך כלל פעם ביום, ללא תלות בארוחות. הטיפול מתחיל בראשית גבוהה יותר מנה.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• דימום חריף, פתולוגי
• היסטוריה של שבץ or התקף איסכמי חולף (TIA).
• הפרעה בתפקוד כבד קשה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Prasugrel הוא מטבוליזם על ידי כמה CYP450 איזואנזימים (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). למרות זאת, יחסי גומלין עם מעכבים או משרים לא נצפו. אינטראקציות אפשריים עם תרופות המגבירים את הסיכון לדימום, למשל, אנטגוניסטים של ויטמין K ו- NSAID. אופיואידים עשוי להשפיע על קליטה של prasugrel.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים דימום.