הַגדָרָה
לאחר נטילת תרופה, היא עוברת דרך הוושט אל תוך בטן ולתוך מעי דק. שם יש לשחרר תחילה את המרכיב הפעיל מצורת המינון. זהו התנאי להיספג בזרם הדם דרך תאי ה- רירית. לפיכך טופס המינון משפיע באופן מכריע על הפרמקוקינטיקה ועל זמינות ביולוגיתכלומר, על מידת המהירות בה נכנס החומר הפעיל למערכתית תפוצה.
ריקבון
הקליפה של קפסולות עשוי בדרך כלל מ ג'לטין. הוא מתמוסס בהשפעת חום ונוזל כדי לשחרר את תוכנו, למשל קנס אבקה. טבליות להתפרק לחלקיקים קטנים יותר לאחר בליעה. כדי לאפשר או להאיץ את התהליך הזה, מתווספים אליהם מה שמכונה פירוקים כמרכיבים. אלה יכולים להיות עמילנים ותאים, למשל, אשר תופחים במגע עם מַיִם. התפרקות מגדילה את שטח הפנים ומשפרת את פירוק החומרים הפעילים. במקרה של טבליות, מבחינים בין התפרקות לחלקיקים גסים (גרגירים) וההתפלגות שלאחר מכן לחלקיקים קטנים. כמה חומרים פעילים מגיעים ל בטן ומעיים כבר בחלקיקים קטנים או בתמיסה. אלו כוללים פתרונות, השעיות, סירופים, נמס טבליות, טבליות מתפזרות, טבליות לעיסה ומומסות טבליות תוססות. ה תחילת פעולה יכול להיות מהיר יותר מכיוון שצפוי היה צעד.
פתרון (פירוק)
השלב הבא הוא שהחומר הפעיל ייכנס לתמיסה. זה נקרא פירוק. המסיסות של החומרים הפעילים תלויה בכמה גורמים. אלו כוללים:
- תכונות פיסיקוכימיות של התרופה: ליפופיליות, צורת גביש, מלח סמים (יינון), גודל החלקיקים, pKa.
- צורת מינון, חומרים עזר
- סביבת מערכת העיכול: מיץ עיכול, מָרָה, מרה מלחים, pH.
- צריכת עם או בלי אוכל, מצב מילוי של בטן.
- זמן מעבר
- תגובות בין תרופתיות
קליטה של החומר הפעיל מהלומן מקטין את ריכוז במעי. במקביל, התרופה מוסרת ברציפות עם דם. זה מגביר את המסיסות של התרופה בגלל ריכוז מִדרוֹן. מרכיבים פעילים רבים מיוננים בתרופה, בצורה של חומר פעיל מלחים, כי זה מגביר את המסיסות שלהם. יש לציין שכמות קטנה של החומר הפעיל עשויה להיכנס לתמיסה ישירות מהטאבלט שעדיין לא התפרק.
