החומר הפעיל וההשפעה של מעכבי כולינסטרז
מעכבי כולינסטרז הם קבוצה של חומרים פעילים הנבדלים מעט במבנה הכימי שלהם אך מאופיינים באותה פעולה בסיסית. אתר הפעולה הוא החיבורים בין תאי עצב (סינפסות) והקשר בין תאי עצב לשריר (לוחית קצה מוטורית). שם, אותות מועברים על ידי שליח הגוף עצמו אצטילכולין.
זה בתורו מתפרק על ידי מה שמכונה כולינסטרז כדי לווסת או להפסיק את ההשפעה. מעכבי הכולינסטרז מפחיתים את השפעת הכולינסטרז ובכך מגבירים את השפעתם של המשתחררים אצטילכולין. התוצאה היא שידור אות מוגבר ב סינפסות או לוחות קצה מוטוריים.
התוצאה היא שידור אות מוגבר ב סינפסות או לוחות קצה מוטוריים. ההשפעה של מעכב כולינסטרז היא בסופו של דבר פעילות מוגברת של השרירים, למשל של שלפוחית שתן או מעי. במקרה של החומרים הפעילים שיכולים גם להיכנס ל מוֹחַ ומשמשים לטיפול דמנציה של אלצהיימר, העברת האות בין התאים מוגברת גם כן. על ידי הגדלת הפעילות באזורים מסוימים של מוֹחַ, זה אמור להשתפר זיכרון וריכוז או לפחות להאט את ההידרדרות הנפשית.
תופעות לוואי של מעכבי כולינסטרז
חיבורי התאים בהם מעכבי הכולינסטרז מפעילים את השפעתם ממוקמים באיברים שונים מאוד בכל הגוף. כאשר משתמשים בתרופה המכילה כולינסטרז, לעולם אין אפשרות למקד רק לאיבר אחד או להשיג השפעה ספציפית בלבד. החומר הפעיל מופץ בכל הגוף, כך שתופעות לוואי יכולות להתרחש בכל מקום בו הגוף משתמש בחומר המסנג'ר אצטילכולין.
לדוגמא, מעכבי כולינסטרז:
- לגרום להתכווצות הסימפונות וייצור הפרשה מוגבר בריאות נשימה קשה יותר. - ב לֵב, זה יכול להוביל להאטת פעימות הלב (ברדיקרדיה). בנוסף, הפעילות של בלוטות זיעה מוגברת, כך שיש אנשים שמתלוננים על הזעה מוגברת כשהם לוקחים את זה.
- יתר על כן, יתכנו תלונות על דרכי העיכול כגון בחילה, הקאה או שלשול. - בחילה,
- הקיא או
- שלשול מגיע. - תופעות לוואי העלולות להשפיע על מוֹחַ בדרך כלל לא מתרחשים.
- רוב מעכבי הכולינסטרז המשמשים אינם חוצים את מה שמכונה דםמחסום מוח בגלל התכונות הכימיות שלהם. - רק כאשר רוצים השפעה במוח (כמו ב דמנציה של אלצהיימר), משתמשים במעכבי כולינסטרז שיכולים לחדור למוח. במקרה זה, תופעות לוואי יכולות להופיע גם במוח, שיכולות להתבטא למשל כסחרחורת או הזיות. - בחילה,
- הקיא או
- שלשול מגיע.
אינטראקציות של מעכבי כולינסטרז
בשל השפעתם על מספר רב של איברים בכל הגוף, מעכבי כולינסטרז יכולים לתקשר עם תרופות אחרות במגוון דרכים. לכן על הרופא המרשם להעריך, על סמך התרופות הנוספות של המטופל, האם יש לחשוש מאינטראקציות והאם ניתן להשתמש במעכב כולינסטרז. בגלל מספר רב זה של אינטראקציות אפשריות, הרופא שרושם את מעכב הכולינסטרז צריך להיות מודע לכל התרופות והחומרים האחרים שהמטופל נוטל.
- אינטראקציה חשובה היא כאשר לוקחים חוסם בטא במקביל. שתי התרופות מאטות את פעימות הלב ובשילוב יכולות לגרום לסכנת חיים הפרעות קצב לב (חסימת AV). - חולים המשתמשים בתרסיס להרחבת צינורות הסימפונות (למשל באסתמה) צריכים גם לחשוש מאינטראקציה, מכיוון שמנגנון הפעולה של מעכב הכולינסטרז הוא הפוך מזה של התרסיס.
- בנוסף לאינטראקציות ישירות אחרות באיברים בודדים, לתרופות רבות אחרות (אולי גם תכשירים צמחיים!) יכולה להיות השפעה על חילוף החומרים של מעכב הכולינסטרז. מצד אחד, פירוק החומר הפעיל ב כבד ניתן לעכב, ובכך להגדיל את ההשפעה. מצד שני, ההשפלה עשויה גם להיות מואצת כך שלאינטראקציה לא תהיה השפעה מספקת.
