תרופות נגד פרקינסון

אנטאקפון

מוצרים Entacapone היה זמין מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (קומטן). הוא אושר במדינות רבות מאז 1999. בשנת 2017 הופסקה ההפצה. שילוב קבוע עם לבודופה וקרבידופה קיים גם מאז 2004 (Stalevo). גרסאות גנריות של התרופה המשולבת אושרו בשנת 2014. מבנה ומאפיינים Entacapone (C14H15N3O5, מר ... אנטאקפון

ביפרידס

מוצרים Biperiden זמינים מסחרית כטבליות, טבליות בשחרור ממושך ופתרון להזרקה (Akineton, Akineton retard). הוא אושר במדינות רבות מאז 1958. מבנה ומאפיינים Biperiden (C21H29NO, Mr = 311.46 גרם/מול) קיים בתרופות כמו ביפרידן הידרוכלוריד, אבקה גבישית לבנה המסיסה במים דלים. זה … ביפרידס

Carbidopa

מוצרים קרבידופה משמשים בשילוב עם לבודופה בצורת טבליות. בנוסף לסינמט המקורית, קיימות גם גרסאות גנריות. Carbidopa אושרה במדינות רבות מאז 1973. מבנה ומאפיינים Carbidopa (C10H14N2O4, Mr = Mr = 226.2 גרם/מול) קיים בתרופות כמו carbidopa מונוהידראט, אבקה גבישית לבנה שהיא ... Carbidopa

טולקפון

מוצרים Tolcapone זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט (Tasmar). הוא אושר במדינות רבות מאז 1997. מבנה ותכונות Tolcapone (C14H11NO5, Mr = 273.2 גרם/מול) קיימת כאבקה גבינה צהובה, נטולת ריח, לא היגרוסקופית. זהו ניטרובנזופנון. השפעות Tolcapone (ATC N04BX01) משפיעות על הפרמקוקינטיקה של לבודופה. ההשפעות נובעות… טולקפון

מעכב דקארבוקסילאז

השפעות מעכבי Decarboxylase מעכבים decarboxylase, אשר מטבוליזם levodopa לדופמין. הם משמשים אך ורק בשילוב עם לבודופה לטיפול במחלת פרקינסון. השפעתם מוגבלת לפריפריה מכיוון שהם כמעט ואינם חוצים את מחסום הדם -מוח. מעכבי דקרבוקסילאז מאפשרים אפוא פירוק סלקטיבי פחות או יותר של לבודופה לדופמין במערכת העצבים המרכזית ו ... מעכב דקארבוקסילאז

Rasagiline

מוצרים Rasagiline זמינים מסחרית בצורת טבליות (Azilect). הוא אושר במדינות רבות מאז 2005. גרסאות גנריות פורסמו לראשונה בשנת 2015. מבנה ומאפיינים Rasagiline (C12H13N, Mr = 171.24 גרם/מול) הוא נגזרת אמינואינדאנית ובעלת אטום פחמן אסימטרי. שימושים טיפוליים נמצאים באננטיומר. הוא קיים ב… Rasagiline

פרוציקלידין

המוצרים Procyclidine זמינים מסחרית בצורת טבליות (Kemadrin). הוא אושר במדינות רבות מאז 1956. למבנה ולמאפיינים לפרוציקלידין (C19H29NO, מר = 287.4 גרם/מול) יש קווי דמיון מבניים לבריפידים. השפעות לפרוציקלידין (ATC N04AA04) בעל תכונות אנטיכולינרגיות והוא יעיל כנגד קשיחות, רעד, אקינזיה, הפרעות בדיבור ובכתיבה, חוסר יציבות בהליכה, ריור מוגבר, הזעה, ... פרוציקלידין

לבודופה: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

מוצרים לבודופה משווקים אך ורק כמוצרים משולבים יחד עם מעכב דקרבוקסילאז היקפי (קרבידופה או בנזראזיד) או מעכב COMT (אנטקפון). הוא אושר במדינות רבות מאז 1973 והוא זמין מסחרית בטבליות, כמוסות, טבליות ניתנות וטבליות עם שחרור ממושך, בין היתר. מבנה ומאפיינים לבודופה (C9H11NO4, מר = 197.2 גרם/מול) ... לבודופה: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

שאיפת לבודופה

מוצרי לבודופה לשאיפה אושרו בארצות הברית בשנת 2018 ובאיחוד האירופי בשנת 2019 (Inbrija, כמוסות המכילות אבקה לשאיפה). מבנה ומאפיינים לבודופה (C9H11NO4, Mr = 197.2 גרם/מול) קיימת כאבקה גבישית לבנה המסיסה במים דלים. היא נגזרת של חומצת האמינו טירוזין. … שאיפת לבודופה

סאפינאמידה

מוצרים Safinamide זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (קסדגו). הוא אושר במדינות רבות ובאיחוד האירופי בשנת 2015 ובארה"ב בשנת 2017. מבנה ומאפיינים Safinamide (C17H19FN2O2, Mr = 302.3 גרם/מול) הוא נגזרת של α-aminoamide. לאפקטים של Safinamide (ATC N04BD03) יש תכונות עקיפות דופמינרגיות. זה סלקטיבי… סאפינאמידה