מוצרים
טולקפון זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (טסמר). הוא אושר במדינות רבות מאז 1997.
מבנה ותכונות
טולקפון (ג14H11לא5Mr = 273.2 גרם למול) קיים כגבישי צהוב, חסר ריח, לא היגרוסקופי אבקה. זהו ניטרובנזופנון.
אפקטים
טולקפון (ATC N04BX01) משפיע על הפרמקוקינטיקה של לבודופה. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי והפיך של האנזים catechol-methyltransferase (COMT). זה מפחית את ההשפלה של מנוהל במקביל לבודופה, וכתוצאה מכך גבוה יותר, עמיד יותר ועקבי יותר דם רמות. כתוצאה מכך, יותר דופמין מופק מ- לבודופה במרכז מערכת העצבים והגירוי הדופמינרגי מתמשך יותר. טולקפון פעיל בעיקר מבחינה היקפית, אך נכנס גם למרכז מערכת העצבים בכמויות קטנות. מחצית החיים קצרה ונמשכת כשעתיים.
אינדיקציות
כסוכן קו שני לטיפול במחלת פרקינסון בשילוב עם לבודופה וא מעכב דקארבוקסילאז (בנסראזיד or קרבידופה) לחולים עם תסמינים מוטוריים משתנים (תופעה on-off, סוף סוף)מנה).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות מנוהלות שלוש פעמים ביום, בהפרש של שש שעות וללא תלות בארוחות. הראשון מנה נלקח תמיד עם השילוב של לבודופה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- נזק כבד שכבר קיים, עדות למחלת כבד, אנזימי כבד מוגברים
- תסמונת נוירולפטית ממאירה, רבדומיוליזה לא טראומטית או דיסקינזיה חמורה בהיסטוריה של המטופלים
- טיפול במעכב MAO לא סלקטיבי, טיפול במקביל במעכב MAO-A ו- MAO-B.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים דיסקינזיה (הפרעות תנועה), בחילה, הפרעות שינה, אובדן תיאבון, ו שלשול. לטולקפון יש כבד-מאפיינים רעילים ולעיתים נדירות עלולים לגרום לפגיעה קשה בכבד, כולל הרוגים. יש להקפיד על אמצעי הזהירות המתאימים (ראה מידע על המוצר).
