מוצרים
Levodopa משווק אך ורק כ- מוצרי שילוב יחד עם ציוד היקפי מעכב דקארבוקסילאז (קרבידופה or בנסראזיד) או מעכב COMT (אנטקפון). הוא אושר במדינות רבות מאז 1973 והוא זמין מסחרית בין השאר בטבליות, כמוסות, טבליות תלויות, וטבליות משוחררות.
מבנה ותכונות
Levodopa (C9H11לא4Mr = 197.2 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. זו נגזרת של חומצת האמינו טירוזין. Levodopa הוא מקדם התרופה של נוירוטרנסמיטר דופמין, שמופעל במרכז מערכת העצבים על ידי דקארבוקסילציה.
אפקטים
לבודופה (ATC N04BA01) מפצה על היעדר דופמין ב מוֹחַ, שבמקרה של מחלת פרקינסון נובעת מאובדן תפקודם וממותם של נוירונים דופמינרגיים בחומר השחור של המוח. תסמינים של מחלת פרקינסון כגון תנועה איטית וקשיחות מגיבים היטב לטיפול עם לבודופה. לעומת זאת, רעד, הפרעות דיבור ובליעה והליכה נוקשה עמידים לטיפול דופמינרגי. ה נוגד פרקינסון האפקט משופר על ידי שילוב של levodopa עם a מעכב דקארבוקסילאז. מעכבי דקארבוקסילאז אינם יכולים לחצות את דם-מוֹחַ מחסום, וכתוצאה מכך עיכוב של המרה היקפית של לבודופה ל דופמין. שילוב זה מביא ליכולת להקטין את מנה של levodopa ולהפחית תופעות לוואי המיוחסות להיווצרות היקפית של דופמין.
מנגנון הפעולה
ההשפעות נובעות מאינטראקציה של דופמין עם קולטנים דופמינרגיים פוסט-סינפטיים D1 ו- D2.
אינדיקציות
לטיפול במחלת פרקינסון ו תסמונת רגליים חסרות מנוחה. קיימים אינדיקציות אחרות, כגון תסמונת סגאווה המופיעה לעתים רחוקות (מחוץ לתווית).
מִנוּן
על פי תווית התרופות. יומי מנה נקבע על בסיס פרטני. נטילת לבודופה לאחר הארוחות עשויה להאריך את משך הפעולה ולהפחית תופעות לוואי כגון הפרעות בתנועה.
התוויות נגד
Levodopa הוא התווית ברגישות יתר, בחולים עם זווית צרה ברקית או היסטוריה של סרטן עור, ובשימוש מקביל בלא סלקטיבי מעכבי MAO ו metoclopramide. האחרון חוסם את קולטני הדופמין במערכת מוֹחַ, מחמירים את תסמיני ה- PD. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
בליעה מקבילה של ארוחה עתירת חלבונים או מנהל of נוגדי חומצה, אנטגוניסטים לדופמין (נוירולפטיקה,) ו ברזל עשוי להפחית את ההשפעות של לבודופה. בשילוב עם מעכבי MAO-A, עלייה במשבר ב דם לחץ עלול להתרחש. יש להפסיק את הטיפול בשבועיים לפני תחילת הטיפול עם לבודופה. יחד עם יתר לחץ דם תרופות, עלול להתרחש לחץ דם אורתוסטטי. אַחֵר יחסי גומלין תוארו עם פניטואין ו פפברין, שעשוי להחליש את נוגד פרקינסון ההשפעות של לבודופה.
תופעות לוואי
Common תופעות לוואי לכלול בחילה, הקאה, והפרעות לב וכלי דם. הם נובעים מההשפעות המרכזיות של דופמין. הם בדרך כלל מתרחשים עם הראשון מנה ועלול לעלות עם מינונים הולכים וגדלים. שילוב עם מעכבי דקארבוקסילאז יכול להפחית את אלה תופעות לוואי. מספר שנים של טיפול עם לבודופה גורם לעיתים קרובות לתנודות בתפקוד ולהפרעות בתנועה. הצורה הבולטת ביותר היא תופעת on-off, המאופיינת בשלבים מתחלפים של ניידות טובה וקשיחות מוחלטת. זה כנראה נובע מדופמין חוץ-תאי קבוע מספיק ריכוז בתאי הבסיס. תנודות כאלה למעשה יכולות להיות מופחתות עם שחרור מתמשך טבליות או בשילוב עם אגוניסטים של דופמין.
