אנטאקפון

מוצרים

Entacapone היה זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (קומטן). הוא אושר במדינות רבות מאז 1999. בשנת 2017, הפצה הופסק. שילוב קבוע עם לבודופה ו קרבידופה זמין גם מאז 2004 (סטאלבו). כללי גרסאות התרופה המשולבת אושרו בשנת 2014.

מבנה ותכונות

אנטקפון (ג₁₄H₁₅N₃O₅M_r = 305.3 גרם למול) קיים כצהוב ירקרק עד צהוב אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. הוא שייך לניטרוקטכולים.

אפקטים

אנטקפון (ATC N04BX02) משפיע על הפרמקוקינטיקה של לבודופה. ההשפעות נובעות מעיכוב היקפי, סלקטיבי והפיך של האנזים catechol-methyltransferase (COMT). זה מפחית את ההשפלה של מנוהל במקביל לבודופה, וכתוצאה מכך גבוה יותר, עמיד יותר ועקבי יותר דם רמות. כתוצאה מכך, יותר דופמין מיוצר מלבודופה במרכז מערכת העצבים והגירוי הדופמינרגי מתמשך יותר. אנטקפון יש גבוה מטבוליזם במעבר ראשון ומחצית חיים קצרה של כחצי שעה.

אינדיקציות

לטיפול במחלת פרקינסון בשילוב עם לבודופה וא מעכב דקארבוקסילאז (בנסראזיד or קרבידופה) לחולים עם תסמינים מוטוריים משתנים (תסמינים מקוונים, סוף סוף)מנה).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים עד עשר פעמים ביום יחד עם שילוב לבודופה וללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

Entacapone הוא התווית בנוכחות רגישות יתר, אי ספיקת כבד, תסמונת נוירולפטית ממאירה, או היסטוריה של רבדומיוליזה אטראומטית, ו פיוכרומוציטומה. אסור לשלב אנטקפון עם סלקטיבי מעכבי MAO או במקביל למעכב MAO-A ו- MAO-B. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים דיסקינזיה (הפרעות בתנועה), שינוי צבע השתן ו בחילה. לעיתים נדירות תופעות לוואי קשות כגון תסמונת נוירולפטית ממאירה, רבדומיוליזה, אוטם שריר הלב ו צהבת אפשריים. Entacapone, לעומת זאת, הוא פחות רעיל ל כבד מאשר טולקפון (טסמר).