מוצרים
Ondansetron זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות, טבליות נמסות (טבליות לשוניות), כסירופ, וכתכשיר לעירוי / הזרקה. בנוסף לזופרן המקורי, גנרית גרסאות זמינות גם כן. Ondansetron הוצג בשנת 1991 כמרכיב הפעיל הראשון מקבוצת ה- 5-HT3 אנטגוניסטים לקולטן אושרו.
מבנה ותכונות
אנדאנסטרון נמצא ב תרופות כמו אודנסטרון הידרוכלוריד דיהידראט (ג18H19N3O - HCl - 2H2הו, מr = 365.9 גרם למול), גזע לבן ולבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. Ondansetron הוא imidazole, indole, ונגזרת carbazole הקשורה מבנית סרוטונין.
אפקטים
ל- Ondansetron (ATC A04AA01) יש תכונות אנטי-אנטטיות, כלומר יעיל נגד בחילה והקאה. זהו אנטגוניסט סלקטיבי ותחרותי ב- סרוטונין-5-HT3 קולטנים ופעילים הן במרכז והן בפריפריה מערכת עיכול. בניגוד לאחרים נוגדי חום, ondansetron אינו antidopaminergic ולא anticholinergic. מחצית החיים היא כשלוש שעות.
אינדיקציות
Ondansetron מאושר במדינות רבות לטיפול ב בחילה והקאה נגרמת על ידי ציטוטוקסיות כימותרפיה or רדיותרפיה. זה מאושר גם למניעה וטיפול ב בחילה והקאה אחרי ניתוח.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. Ondansetron יכול להינתן כחליטה, איטית הזרקה תוך ורידית, ובאופן פרוראלי. טבליות נלקחים בדרך כלל פעמיים ביום כל 12 שעות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- שילוב עם אפומורפין, כי זה גורם לירידה חדה פנימה דם לחץ והמטופלים הופכים מחוסרי הכרה.
- השימוש באונדנסטרון במהלך הֵרָיוֹן אינו מומלץ. דווח על מומים.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Ondansetron הוא מטבוליזם על ידי כמה איזואימי CYP, כלומר CYP3A4, CYP2D6 ו- CYP1A2. כי שונה אנזימים זמינים, הם פחות רגישים לתרופות יחסי גומלין. עם זאת, מפעילי CYP3A4 חזקים עשויים להפחית את ההשפעות של אנדנסטרון. אַחֵר יחסי גומלין תוארו עם אפומורפין (התווית), סרוטונרגית תרופות, ו tramadol. יש לשלב את אנדאנסטרון בזהירות עם תרופות המאריכים את מרווח ה- QT.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים תחושת חום, תגובות רגישות יתר סביב מקום ההזרקה, וכן כְּאֵב רֹאשׁ. Ondansetron עשוי להאריך את מרווח ה- QT ב- a מנהאופן תלוי ולעיתים נדירות גורם להפרעות קצב לב מסוכנות. יש להקפיד על אמצעי זהירות מתאימים.
