מוצרים
תת-לשוני באופרימה טבליות (2 מ"ג, 3 מ"ג) עבור אין אונות אינם משווקים עוד במדינות רבות. האישור לשיווק לא חודש על ידי אבוט AG בשנת 2006. צוטטו סיבות מסחריות, המיוחסות ככל הנראה לתחרות מצד מעכבי פוספודיסטרז -5 (לְמָשָׁל, sildenafil, ויאגרה). ייתכן גם שמחקר שלאחר השיווק מילא תפקיד, שהטיל ספק ביעילות (Maclennan et al., 2006). ניתן להזרקה פתרונות מאושרים גם במדינות רבות לטיפול ב- PD.
מבנה ותכונות
אפומורפין (ג17H17לא2Mr = 267.3 גרם למול) הוא ליפופילי מורפיום נגזרת ללא השפעות אופיואידים שניתן להשיג על ידי חימום מורפיום עם חומצה. זה דומה מבנית ל דופמין. המלח אפומורפין הידרוכלוריד (-אפומורפין - HCl - 1/2 ח2O) קיים בצורת גבישים שהם לבנים, חומים צהבהבים קלושים או אפורים עם גוון ירוק והם מסיסים במשורה מַיִם. הוא הופך לירוק עם הזמן כשנחשף לאוויר ולאור. מעצם הגדרתו, אפומורפין הידרוכלוריד הוא -אננטיומר. האננטיומר הוא a.
אפקטים
אפומורפין (ATC G04BE07) הוא זוויתי, סַם הַקאָה, דופמינרגי, ויתר לחץ דם. בניגוד מעכבי פוספודיסטרז -5, אפקט הזיקפה מושג על ידי מנגנון מרכזי. אפומורפין נקשר ל דופמין קולטנים ב ההיפותלמוס ובאמצעות מפל עצבי מוביל בסופו של דבר ל הַרפָּיָה של שריר חלק בקורפוס cavernosum של הפין, מה שמאפשר שיפור דם מילוי והקמה. יש צורך בגירוי מיני. לאפומורפין אוראלי נמוך זמינות ביולוגית בגלל שיא מטבוליזם במעבר ראשון ולכן מנוהל כטאבלט תת לשוני דרך הפה רירית, המאפשר מהיר תחילת פעולה תוך כ -20 דקות. בשל הליפופיליות הגבוהה שלה, הוא חוצה את דם-מוֹחַ מחסום היטב. אפומורפין נבדק בניסויים קליניים עם למעלה מ -5000 משתתפים. איננו יכולים להגיב על היעילות בפועל. דופמין אגוניסטים ידועים מטיפול בפרקינסון כדי לגרום להפרעות התנהגות כגון התנהגות כפייתית, יתר מיניות והתמכרות להימורים. לכן, אפשר להניח שהשפעות אלה ממלאות תפקיד גם בבקשה נגד אין אונות. עם זאת, על פי הספרות המדעית, זה לא המקרה. נראה כי לאפומורפין אין כל השפעה על החשק המיני - לפחות במינונים הנמוכים המשמשים - כלומר, הוא לא מקדם דחף מיני, לא משנה התנהגות או גורם להפרעות פסיכולוגיות (למשל, Dépatie, Lal, 2001).
אינדיקציות
אפומורפין שימש ל אין אונות אצל גברים. התרופה לא נועדה לשימוש בנשים. אפומורפין משמש גם רפואית לטיפול במחלת פרקינסון וכדי לגרום הקאה.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. הרגיל מנה הוא 2 מ"ג אך ניתן להגדיל אותו ל -3 מ"ג. חייבים לחלוף לפחות 8 שעות לפני נטילת שעה נוספת מנה. הטאבלט התת-לשוני מונח מתחת ל- לשון 20 דקות לפני פעילות מינית. כמות קטנה של מַיִם צריך להיות שיכור.
התוויות נגד
Apomorphine הוא התווית ברגישות יתר, קשה לא יציב אנגינה, אוטם שריר הלב לאחרונה, חמור לֵב כישלון או תת לחץ דם, ומצבים אחרים שהופכים את הפעולה המינית לבלתי רצויה. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
אפומורפין מצומד בעיקר ו יחסי גומלין נראה דרך CYP לא סביר. שילוב עם חנקות אינו מומלץ בגלל פוטנציאל לעלייה דם הורדת לחץ. לא יחסי גומלין נמצאו עם חומרים נוגדי לחץ דם אחרים שנחקרו; עם זאת, מומלץ להיזהר. אינטראקציות אפשריים עם אגוניסטים של דופמין ו אנטגוניסטים לדופמין. לא מומלץ להשתמש במקביל. אלכוהול עשוי להפחית את הביצועים המיניים ולהוביל לירידה מוגברת ב לחץ דם. לפרטים מלאים, עיין בתווית התרופות.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול בחילה - אפומורפין משמש גם כ- סַם הַקאָה במינונים גבוהים יותר - כְּאֵב רֹאשׁותופעות לוואי אפשריות אחרות כוללות: דלקת באף או בלוע רירית, פיהוק, נמנום, זיהום, כְּאֵבשיעול, שטיפה, הזעה, מפתחות הפרעות, הפרעות עיכול, תסמונת ואסו-וואגלית עם התעלפות וחוסר הכרה קצר, וכיבים פה ותגובות רגישות יתר.
לראות
דופמין אגוניסטים, מעכבי פוספודיסטרז -5, זיקפה.
