סריבסטטין

מוצרים

Cerivastatin היה זמין מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (ליפוביי, בייקול). בגלל נדיר אפשרי תופעות לוואי, הוא הוצא מהשוק באוגוסט 2001 (ראה להלן).

מבנה ותכונות

Cerivastatin (ג₂₆H₃₄פנו₅M_r = 459.6 גרם למול) הוא נגזרת של פירידין ונמצא ב תרופות כמו cerivastatin נתרן. בניגוד לאחרים סטטינים, זה כבר בצורה פעילה ואינו מהווה התרופה המקדימה.

אפקטים

לסריווסטטין (ATC C10AA06) יש תכונות להורדת שומנים בדם. זה מוריד LDL, טריגליצרידים, סה"כ כולסטרול, ועולה HDL. ההשפעות נובעות מעיכוב של רדוקטאז HMG-CoA. אנזים זה מזרז שלב מוקדם כולסטרול ביוסינתזה. לסריווסטטין השפעות pleiotropic נוספות.

אינדיקציות

לטיפול בהפרעות בחילוף החומרים בשומנים (היפרכולסטרולמיה ודיסליפידמיה מעורבת).

תופעות לוואי

מאז השקתו של cerivastatin ביוני 1987 עד יוני 2001, 31 מקרים של רבדומיוליזה קטלנית במהלך הטיפול בתרופה דווחו למזון ולתרופות בארה"ב. אדמינסטרציה. זה היה נדיר מאוד, אולי מנה-אפקט שלילי תלוי. הסיבה לנסיגה מהשוק נבעה בעיקר מראיות המצביעות על כך שרבדומיוליזה שכיח יותר עם cerivastatin לעומת האחר. סטטינים. מקרים קטלניים דווחו גם עם אחרים סטטינים, אך פחות משמעותית לאורך זמן ארוך יותר. 12 מהמטופלים שמתו ב- cerivastatin לקחו גם את הטיפול סיבים gemfibrozil (גבילון), למרות ששילוב זה היה בתווית ספציפית.