מעכב SGLT2

מוצרים בשנת 2012, dapagliflozin (Forxiga) אושר באיחוד האירופי כסוכן הראשון בקבוצה החדשה של מעכבי SGLT2. מספר תרופות נמצאות כיום בשוק ברחבי העולם (ראה להלן). מבנה ותכונות מעכבי SGLT2 נגזרים מפלוריזין, א -גלוקוזיד וחומר טבעי המבודדים לראשונה מקליפת עץ התפוח בשנת 1835. פלוריזין ... מעכב SGLT2

מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין

מוצרים מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) נלקחים בעיקר בצורה של טבליות או כמוסות מצופות בסרט. בנוסף, ישנן צורות מינון אחרות כגון טבליות מתפזרות, טבליות התכה וטיפות. זימלידין היה הראשון שפותח בשנות השבעים ואושר בתחילת שנות השמונים. היה צריך להפסיק את המכירות… מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין

אביבקטם

מוצרי Avibactam אושרו בארצות הברית בשנת 2015, באיחוד האירופי בשנת 2016, ובמדינות רבות בשנת 2019 בשילוב קבוע עם הצפאלוספורין ceftazidime כאבקה לרכז לתמיסת עירוי (Zavicefta). מבנה ומאפיינים Avibactam (C7H11N3O6S, Mr = 265.25 גרם/מול), שלא כמו מעכבי בטא-לקטמאז אחרים, אינו עצמו ... אביבקטם

Deflazacort

מוצרים Deflazacort זמינים מסחרית בצורת טבליות (Calcort). הוא אושר במדינות רבות מאז 1986. מבנה ומאפיינים Deflazacort (C25H31NO6, Mr = 441.5 גרם/מול) שונה מפרדניסולון בכך שיש לו טבעת אוקסאזולין ב- C16-C17. אפקטים Deflazacort (ATC H02AB13) יש תכונות אנטי דלקתיות, אנטי אלרגיות ודיכוי חיסוני. ההשפעה המינרל -קורטיקואידית של deflazacort נמוכה מאוד. … Deflazacort

Degarelix

מוצרים Degarelix זמינים מסחרית כאבקה וממס לתמיסה להזרקה (פירמגון). הוא אושר במדינות רבות בפברואר 2010. מבנה ומאפיינים Degarelix הוא דקפפטיד שמקורו בהורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH), הורמון ההיפותלמוס. הוא קיים בתרופות כדגראליקס אצטט ושונה מהחומר הטבעי ... Degarelix

מעכבי PCSK9

מוצרי Alirocumab אושרו בארצות הברית בשנת 2015 כסוכן הראשון בקבוצת מעכבי PCSK9 בצורה של פתרון להזרקה (Praluent). Evolocumab (Repatha) עקב אחריו כסוכן השני באיחוד האירופי, גם בשנת 2015. מבנה ותכונות מעכבי PCSK9 עד כה הם נוגדנים חד שבטיים שחייבים להיות ... מעכבי PCSK9

דמברקסין

מוצרים Dembrexin זמינים מסחרית כאבקה למתן עם הזנה כתרופה וטרינרית. הוא אושר במדינות רבות מאז 1988. מבנה ומאפיינים Dembrexin (C13H17Br2NO2, Mr = 379.1 g/mol) הוא בנזילאמין. זה קשור מבחינה מבנית לברומהקסין (למשל, ביסולבון) ואמברוקסול (למשל, מוקוסולבון) והוא קיים ב ... דמברקסין

סיטריודיול

מוצרים Citriodiol זמינים מסחרית בצורת תרסיסים (למשל Anti-Brumm Naturel, Anti-Brumm Tick Stop + Icaridin), בין היתר. מבנה ומאפיינים Citriodiol מיוצר מתמצית של עלי אקליפטוס לימון, הנקראים גם (משפחה: הדסיים). מרכיב פעיל עיקרי הוא -menthane-3,8-diol (PMD, C10H20O2, Mr = 172.3 גרם/מול). השפעות סיטריודיול מגינות בין 6-8 ... סיטריודיול

קלדריבין

מוצרי Cladribine אושרו לטיפול בטרשת נפוצה באיחוד האירופי בשנת 2017 ובארצות הברית ובמדינות רבות בשנת 2019 בצורת טאבלט (Mavenclad). קלדריבין זמינה גם כפתרון להזרקה והזרקה במדינות רבות מאז 1998 (Litak). מאמר זה מתייחס לטיפול ב- MS. מבנה ו… קלדריבין

קלסקוטרון

מוצרי Clascoterone אושרו כקרם בארצות הברית בשנת 2020 (Winlevi). מבנה ומאפיינים Clascoterone (C24H34O5, Mr = 402.5 g/mol) תואם את הסטרואידים cortexolone-17α-propionate. הוא קיים כאבקה לבנה שהיא כמעט בלתי מסיסה במים. אפקטים של קלסקוטרון יש תכונות אנטי -אנדרוגניות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם בקולטני האנדרוגן. אנדרוגנים… קלסקוטרון

Bumetanide

מוצרים Bumetanide היה זמין מסחרית בצורת טבליות (Burinex, off label). הוא אושר במדינות רבות בשנת 1974. מבנה ומאפיינים Bumetanide (C17H20N2O5S, Mr = 364.4 גרם/מול) היא אבקה גבישית לבנה שהיא כמעט לא מסיסה במים. השפעות Bumetanide (ATC C03CA02) הוא משתן עם הופעה מהירה ומשך פעולה קצר. אינדיקציות בצקת… Bumetanide