מוצרים
ב2012, דפגליפלוזין (Forxiga) אושרה באיחוד האירופי כסוכן הראשון בקבוצה החדשה של מעכבי SGLT2. כַּמָה תרופות נמצאים כעת בשוק ברחבי העולם (ראה להלן).
מבנה ותכונות
מעכבי SGLT2 נגזרים מ פלוריזין, גלוקוזיד וחומר טבעי מבודד לראשונה מקליפת עץ התפוח בשנת 1835. פלוריזין עצמו אינו מתאים ל סוכרת טיפול מכיוון שהוא אינו סלקטיבי עבור הטרנספורטר המוביל SGLT2 ואין לו מספיק דרך הפה זמינות ביולוגית. זה כבר הידרוליזה אנזימטית על ידי גלוקוזידאזות ב מערכת עיכול.
אפקטים
למעכבי SGLT2 (ATC A10BX) יש תכונות נוגדות סוכרת ואנטי-היפרגליקמיה. השפעותיהם מבוססות על הפרשה מוגברת של גלוקוז בשתן. הם מעכבים סלקטיביים של נתרן-גלוקוז טרנספורטר 2 (SGLT2). מוביל זה אחראי לספיגה מחדש של גלוקוז בצינור הפרוקסימלי של הנפרון. מעכבי SGLT2 הם סלקטיביים ואינם מעכבים את הטרנספורטר SGLT1, האחראי על ה- קליטה של גלוקוז במעי והוא קיים באיברים אחרים. מה מיוחד בקבוצה זו של תרופות הוא שבניגוד לתרופות אחרות נגד סוכרת, שלהן מנגנון פעולה היא עצמאית אינסולין. מעכבי SGLT2 יכולים גם להפחית את משקל הגוף בגלל שהם שוטפים קלוריות מחוץ לגוף, כביכול.
אינדיקציות
לטיפול בסוג 2 סוכרת. חלקם משמשים גם לטיפול בסוג 1 סוכרת. זאת בשילוב עם אינסולינים.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. ה תרופות נלקחים בדרך כלל פעם ביום בבוקר.
רכיבים פעילים
לחומרים הפעילים הבאים יש אישור שיווק:
- קנגליפלוזין (אינבוקאנה).
- דפגליפלוזין (פורקסיגה)
- אמפגליפלוזין (Jardiance)
- ארטוגליפלוזין (סטגלטרו)
- איפראגליפלוזין (סוגלט, אושר לראשונה בשנת 2014 ביפן).
- טופוגליפלוזין (Apleway, Deberza, אישור ראשוני 2014 ביפן).
מועמדים קליניים או קודמים ללא אישור:
- Remogliflozin (GSK)
- סרגליפלוזין
- T-1095 (מבשר)
- פלוריזין (מבשר)
התוויות נגד
מעכבי SGLT2 אינם מנוגדים לנוכחות רגישות יתר. פרטים מלאים על אמצעי זהירות ותרופות יחסי גומלין תלויים בחומרים וניתן למצוא אותם בתווית התרופה.
תופעות לוואי
רוב האפשריים תופעות לוואי הם תוצאה של גלוקוז מוגבר ריכוז בשתן. הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים קיכלי בנרתיק אצל נשים, דלקת כבד אצל גברים, דלקות בדרכי השתן, השתנה תכופהותפוקת שתן מוגברת. היפוגליקמיה הוא נדיר אך עלול להתרחש בשילוב עם חומרים אחרים נגד סוכרת. עקב מַיִם הפסד, התייבשות אפשרי עם תסמינים עוקבים כגון סחרחורת ו לחץ דם נמוך.
