CYP450 ציטוכרומים P450 הם משפחה של אנזימים בעלי חשיבות עליונה בביטרנספורמציה של תרופות. האיזנוזימים החשובים ביותר למטבוליזם של תרופות הם: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 ו- CYP3A7 המספר שאחרי הקיצור CYP מייצג את המשפחה, האות הבאה עבור המשנה ... ציטוכרום P450 (CYP)
מבוא ביו טרנספורמציה הוא תהליך פרמקוקינטי אנדוגני המוביל לשינוי במבנה הכימי של מרכיבים פרמצבטיים פעילים. המטרה הכללית של האורגניזם בכך היא להפוך את החומרים הזרים להידרופיליים יותר ולכוון אותם להפרשה באמצעות השתן או הצואה. אחרת, הם יכולים להיות מופקדים בגוף ו ... מטבוליזם (ביו טרנספורמציה)
הגדרה כאשר שני תרופות או יותר משולבות, הן עלולות להשפיע זו על זו. זה נכון במיוחד ביחס לפרמקוקינטיקה שלהם (ADME) ולהשפעות ותופעות לוואי (פרמקודינמיקה). תופעה זו נקראת אינטראקציה ואינטראקציה בין תרופות. אינטראקציות בדרך כלל אינן רצויות מכיוון שהן יכולות להוביל למשל לאובדן יעילות, תופעות לוואי, הרעלה, אשפוז, ... אינטראקציות
הגדרה גלוקורונידציה מתייחסת לתגובה מטבולית תוך -תאית שבה מצמד מצע אנדוגני או אקסוגני לחומצה גלוקורונית. האורגניזם הופך בכך את המצעים למסיסים יותר במים, כך שניתן להפרידם במהירות בשתן. גלוקורונידציה שייכת למטבוליזם שלב II (צמידות). UDP: uridine diphosphate UGT: UDP-glucuronosyltransferase אנזימים מעורבים Glucuronidation הוא ... גלוקורונידציה
מוצרים טופירמאט זמינים מסחרית בצורת טבליות וקפסולות (טופמקס, גנרית). הוא אושר במדינות רבות ובארצות הברית מאז 1996. מבנה ותכונות טופירמאט (C12H21NO8S, מר = 339.36 גרם/מול) טמונה כאבקה לבנה עם טעם מריר המסיס במים. זהו מונוסכריד המוחלף בסולפט. אפקטים… topiramate
רקע לאורגניזם האנושי יש מספר מנגנונים לעיבוד חומרים אנדוגניים וזרים. אחד המנגנונים הללו הוא גלוקורונידציה, המתרחשת בעיקר בכבד. בתהליך זה, אנזימים ממשפחת העל של UDP-glucuronosyltransferases (UGT) מעבירים מולקולה של חומצה גלוקורונית מחומצה UDP-glucuronic אל המצע. שימוש באצטמינופן כדוגמה, אלכוהול, פנולים, קרבוקסילי ... מחלת מולנגרכט
המוצרים Lamotrigine זמינים מסחרית כטבליות וטבליות מתפזרות או לעיסה (Lamictal, גנריות). הוא אושר במדינות רבות מאז 1994. ונילין בדרך כלל מתווספת לטבליות כחומר טעם וסכרין כממתיק. מבנה ומאפיינים Lamotrigine (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 גרם/מול) היא נגזרת של כלרט פנילטריאזין שהייתה ... למוטריגין (למיקטל)
מוצרים Oxymorphone זמינים מסחרית בארצות הברית כטאבלטים וטבליות עם שחרור ממושך וגם ניתנו באופן פרנטרלי וברקטלי. הוא אינו רשום במדינות רבות. Oxymorphone אושרה בארה"ב מאז 1959 (שמות מותג: Numorphan, Opana, Opana ER, גנריקה). זוהי תרופה נרקוטית. בשל הפוטנציאל ל… אוקסימורפון
