בוקליזין

מוצרים Buclizine כבר אינם זמינים מסחרית במדינות רבות. הוא היה זמין בעבר ב- Migraleve עם קודאין ואצטמינופן ולונגפן. עם זאת, קיימים בשוק אנטי היסטמינים רבים שיכולים לשמש כתחליף. מבנה ותכונות בוקליזין (C28H33ClN2, Mr = 433.0 גרם/מול) הוא נגזרת של פיפרידין. השפעות Buclizine (ATC R06AE01 הוא אנטי אלרגי, ... בוקליזין

דולאסטרון

מוצרים Dolasetron (Anzemet) כבר לא בשוק במדינות רבות. הוא אושר מאז 1999. הפתרון להזרקה הופסק בשנת 2011 בגלל תופעות לוואי אפשריות (הארכה של מרווח QT, הפרעות קצב לב), ובהמשך גם הלוחות יצאו מהשוק. מבנה ונכסים Dolasetron (C19H20N2O3, Mr = 324.4… דולאסטרון

Aprepitant

מוצרים Aprepitant זמינים מסחרית בצורה של כמוסות (Emend). הוא אושר במדינות רבות מאז 2003. המבנה והמאפיינים Aprepitant (C23H21F7N4O3, Mr = 534.4 גרם/מול) הוא נגזרת מורפולין וטריאזול -3-אחת. הוא קיים כאבקה גבישית לבנה שהיא כמעט בלתי מסיסה במים. לשימוש תוך ורידי, התרופה המסיסה יותר במים ... Aprepitant

Palonosetron

מוצרים Palonosetron זמינים מסחרית כפתרון להזרקה וככמוסות רכות (Aloxi, generic). הוא אושר במדינות רבות מאז 2006. הכמוסות נרשמו בשנת 2013. כמו כן אושר שילוב קבוע של נטופיטנט ופלונוצטרון בצורת כמוסה; ראה palonosetron netupitant. מבנה ונכסים Palonosetron (C19H24N2O, Mr = 296.4… Palonosetron

Scopolamine

מוצרים סקופולמין נמכר כיום במדינות רבות אך ורק בצורה של טיפות עיניים. התיקון העורי Scopoderm TTS ותרופות אחרות אינן זמינות עוד. במדינות מסוימות קיימות תרופות אחרות המכילות סקופולמין, כגון טבליות מחלת תנועה של קוולס והדבקה להעלאת Transderm Scop. מאמר זה מתייחס לשימוש פרוראלי. בשנת… Scopolamine

מקלוזין

המוצרים Meclozine משווקים כשילוב קבוע עם קפאין וויטמין pyridoxine בצורה של כמוסות ונרות (Itinerol B6). הוא אושר במדינות רבות מאז 1953. במדינות מסוימות, החומר הפעיל נקרא גם. Itinerol dragées יצא מהמסחר בשנת 2015. מבנה ונכסים Meclozine (C25H27ClN2, מר… מקלוזין

Cinnarizine ו Dimenhydrinate

מוצרים Cinnarizine ו dimenhydrinate זמינים מסחרית כצירוף קבוע בצורה של טבליות (Arlevert). התרופה קיימת בשוק במדינות רבות מאז 2012. היא הייתה זמינה מוקדם יותר בגרמניה. מבנה ותכונות התרופה מורכבת מ -3 מולקולות בסך הכל. Dimenhydrinate הוא שילוב של diphenhydramine ו chlorotheophyllin. אפקטים… Cinnarizine ו Dimenhydrinate

דומפרידון

מוצרי Domperidone זמינים מסחרית כטבליות מצופות סרט, טבליות לשוניות וכמתלים (Motilium, generics). הוא סונתז בשנת 1974 ומאושר במדינות רבות מאז 1979. מבנה ותכונות Domperidone (C22H24ClN5O2, Mr = 425.9 גרם/מול) קיימת כאבקה לבנה שהיא כמעט בלתי מסיסה במים. מדובר בנגזרת של בנזימידזול ... דומפרידון

אנטגוניסטים של דופמין

השפעות אנטגוניסטים של דופמין הם אנטי -דופמינרגיים, אנטי פסיכוטיים, אנטי -דלקתיים ופרוקינטיים. הם אנטגוניסטים בקולטני דופמין, למשל, קולטני דופמין (D2), ובכך מבטלים את ההשפעות של המוליך העצבי דופמין. אינדיקציות הפרעות פסיכוטיות בחילות והקאות, לקידום התרוקנות הקיבה והתנועתיות במערכת העיכול. כמה אנטגוניסטים של דופמין משמשים גם לטיפול בהפרעות תנועה (דיסקינזיות, כולל נוירופלקטי), ... אנטגוניסטים של דופמין

פרוכלורפרזין

מוצרים תרופות המכילות פרוכלורפרזין אינן רשומות עוד במדינות רבות, אך פנוטיאזינים אחרים זמינים. מבנה ומאפיינים Prochlorperazine (C20H24ClN3S, Mr = 373.9 גרם/מול) קיים בתרופות כפרוכלורפראזין מימן מלוט, אבקה גבישית לבנה עד צהבהבה, המסיסה במעט מאוד במים. מדובר בנגזרת פרופילפיפראזין כלורית של פנוטיאזין. … פרוכלורפרזין

אליזאפריד

מוצרים Alizapride זמינים מסחרית בצורת טבליות ובתמיסה להזרקה (Vergentan). התרופה אינה רשומה במדינות רבות. מבנה ותכונות Alizapride (C16H21N5O2, Mr = 315.4 גרם/מול) קשורה מבחינה מבנית למטוקלופראמיד. לאפקטים של Alizapride (ATC A03FA05) יש תכונות פרוקינטיות ואנטי -אמטיות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם בקולטני דופמין ... אליזאפריד

Chlorpromazine

מוצרים Chlorpromazine היו זמינים מסחרית בצורות מינון אוראליות ופארנטרליות שונות (למשל, Chlorazine, Thorazine, Largactil, Megaphene). הוא שימש לראשונה בשנות החמישים כאחד התרופות האנטי פסיכוטיות הסינתטיות הראשונות. כיום היא כבר לא תרופה רשומה במדינות רבות. במדינות מסוימות, כלורפרומזין עדיין קיים בשוק. מבנה ומאפיינים Chlorpromazine… Chlorpromazine