דומפרידון

מוצרים

דומפרידון זמין מסחרית כמצופה סרט טבליות, טבליות לשוניות, וכמתלה (Motilium, generics). הוא סונתז בשנת 1974 ואושר במדינות רבות מאז 1979.

מבנה ותכונות

דומפרידון (ג22H24CLN5O2Mr = 425.9 גרם למול) קיים כלבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. זהו נגזרת של בנזימידאזול ויש לו דמיון מבני לבוטירפנונים כמו הלופרידול, שכמו דומפרידון, פותח אצל יאנסן.

אפקטים

לדומפרידון (ATC A03FA03) יש תכונות אנטי-דופמינרגיות עם זיקה גבוהה לקולטן D2 ומפעיל השפעות אנטי-אמטיות מחוץ דם-מוֹחַ מחסום באזור ההדק הכימוריצפטורי נגד בחילה והקאה. דופמין מעכב תנועתיות קיבה, מקדם שובע ומניע בחילה ו בטן כְּאֵב. על ידי חסימת ההשפעות של דופמין, דומפרידון פועל באופן פרוקינטי, מקדם את תנועתיות הקיבה, מאיץ את התרוקנות הקיבה, מגביר את לחץ הסוגר הוושט התחתון ומקדם את תנועתיות הוושט.

אינדיקציות

לטיפול ב בחילה והקאה.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. התרופה נלקחת בדרך כלל עד שלוש פעמים ביום לכל היותר 15 עד 30 דקות לפני הארוחות. ה משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • פרולקטינומה
  • הארכת מרווח QT וקשורים גורמי סיכון.
  • שימוש מקביל במעכבי CYP3A4 חזקים, המאריכים את מרווח ה- QT.
  • אם גירוי של תנועתיות קיבה עלול להיות מסוכן.
  • הפרעה בתפקוד הכבד

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

דומפרידון מושבת על ידי CYP3A4 (מעיים וכבד מטבוליזם במעבר ראשון), וכתוצאה מכך הפחתה ב זמינות ביולוגית. מעכבי CYP3A4 עשויים להגדיל את ריכוזי הפלזמה. זה בעייתי מכיוון שדומפרידון יכול להאריך את מרווח ה- QT ולגרום להפרעות קצב לב. מסיבה זו, במקביל מנהל עם מעכבי CYP3A4 חזקים כגון אזול אנטי פטרייתי or macrolides הוא התווית. Anticholinergics עשוי להפחית את ההשפעה של דומפרידון. נוגדי חומצה ואנטי-הפרשה תרופות להקטין את זמינות ביולוגית של דומפרידון כאשר הוא מנוהל במקביל. דומפרידון עשוי להשפיע על קליטה של אחר תרופות כי זה משפיע על תנועתיות הקיבה.

תופעות לוואי

בְּתוֹר דופמין אנטגוניסט, דומפרידון, כמו נוירולפטיקה ו metoclopramide, יש פוטנציאל למספר רב תופעות לוואי במרכז מערכת העצבים. עם זאת, אלה אינם נצפים בפועל מכיוון שדומפרידון אינו חוצה את דם-מוֹחַ מַחסוֹם. זה גם מושבת בחלקו כבד ובעלת זיקה גבוהה למערכת העיכול. דומפרידון עלול להאריך את מרווח ה- QT ולעתים נדירות לגרום להפרעות קצב לב. דומפרידון עלול לעיתים רחוקות לעלות פרולקטין רמות, מה שמוביל להגדלת בלוטת החלב, השד כְּאֵב, הנקה, הפרעה והיעדר וסת. תופעות לוואי שכיחות אחרות כוללות: