מוצרים
Aprepitant זמין באופן מסחרי בצורה של קפסולות (אמנד). זה אושר במדינות רבות מאז 2003.
מבנה ותכונות
אפריטלי (ג23H21F7N4O3Mr = 534.4 גרם למול) הוא נגזרת מורפולין וטריאזול-3-אחד. זה קיים כגבישי לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. לשימוש תוך ורידי, יותר מַיִם-תרופות מסיסות fosaprepitant (Ivemend), נגזרת של phosphoryl של aprepitant, משמש גם.
אפקטים
לאפרפיטנט (ATC A04AD12) יש תכונות אנטי-אנטמיות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם סלקטיבי בקולטני נוירוקינין -1 (NK1). Aprepitant חוסם באופן תחרותי את ההשפעות של חומר הליגנד הטבעי P, הנוירוקינין הנפוץ ביותר במרכז מערכת העצבים.
אינדיקציות
בשילוב עם אנטגוניסט 5-HT3 ו dexamethasone כדי למנוע בחילה והקאה הקשורים כימותרפיה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- שילוב עם פימוזיד, טרפנאדין, אסטמיזול או ציסאפריד (כל התרופות הללו אינן מתויגות במדינות רבות)
פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
סמים רבים יחסי גומלין אפשריים. Aprepitant הוא מעכב, מצע ומשרה של CYP3A4 ומשרה CYP2C9. עיכוב CYP3A4 עשוי להגדיל את ריכוז של מצעים וגורם תופעות לוואי ורעילות.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים הפרעות עיכול, עייפות, שיהוק, תיאבון ירוד ומוגבה כבד אנזימים (ALT).
