איך סומטריפטן עובד
טריפטנים כגון סומטריפטן חודרים למוח דרך הדם ומפעילים אתרי עגינה מסוימים (קולטנים) עבור שליח העצבים סרוטונין (קולטן 5-HT1) על פני תאי העצב וכלי הדם במוח. זה גורם להתכווצות כלי הדם, שמתרחבים בזמן התקף, וגם מביא לשחרור של פחות חומרי שליחים דלקתיים על ידי תאי עצב.
לכן יש לסומטריפטן תכונות מכווצות כלי דם, אנטי דלקתיות ומשכך כאבים. ההשפעה חזקה יותר ככל שמקבלים סומטריפטן מוקדם יותר.
מיגרנות מובדלות מכאבי ראש רגילים על ידי כאב שהוא בדרך כלל חד צדדי, חמור, פועם עד פועם. הסיבות למיגרנה אינן מובנות במלואן. נכון לעכשיו, מומחים מניחים מספר גורמים משלימים בהתפתחות מיגרנה:
- במהלך התקף מיגרנה חריף, כלי הדם במוח מורחבים באופן מוכח, מה שמגביר את אספקת הדם לחלקים הפגועים במוח. ישנם קולטנים בדופן כלי הדם המעבירים כאב והרחבת כלי הדם למוח.
- מומחים חושדים שחולי מיגרנה סובלים מעוררות יתר של חלקים מסוימים במוח. כך גם לגבי התקפים אפילפטיים, שאליהם יש למיגרנה מקבילות.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה דרך הפה, סומטריפטן נספג במהירות בדם, אך רק בכמויות קטנות (כעשרה עד עשרים אחוז) על פני דופן המעי. הוא מגיע לאתר הפעולה שלו דרך מחסום הדם-מוח.
קצב הספיגה גבוה יותר כאשר ניתן כתרסיס לאף או מתחת לעור (תת עורי) באמצעות מזרק אוטומטי, שכן החומר הפעיל עוקף כאן את מערכת העיכול וחודר ישירות לדם.
לאחר מכן, סומטריפטן הופך במידה רבה בכבד לתוצרי פירוק שאינם יעילים יותר ומופרשים דרך הכליות. כשעתיים לאחר הבליעה, מחצית מהכמות המקורית של החומר הפעיל כבר יצאה מהגוף.
מתי משתמשים בסומטריפטן?
Sumatriptan מאושר לטיפול בהתקפי מיגרנה חריפים עם ובלי הילה (טבליות, תרסיס לאף ומזרק אוטומטי) וכאבי ראש מקבציים (מזרק אוטומטי בלבד).
אופן השימוש בסומטריפטן
תרופת המיגרנה סומטריפטן נלקחת בדרך כלל כטבליה בתחילת או במהלך התקף מיגרנה חריף. המינון הרגיל הוא 50 עד 100 מיליגרם של סומטריפטן; מינונים גבוהים יותר אינם מראים השפעה מוגברת.
אם לאחר הפעלת הטבליה הראשונה, הכאב חוזר לאחר מספר שעות, ניתן ליטול טבליה שנייה תוך יום (אך לא לפני שעתיים לאחר הראשונה).
מכיוון שסומטריפטן נספג בצורה גרועה במעי, קיימות מספר צורות מינון אחרות בשוק המספקות התחלה מהירה יותר של פעולה:
- תרסיס לאף Sumatriptan מרוסס פעם אחת לתוך נחיר אחד. אם הכאב חוזר לאחר מספר שעות, ניתן לתת תרסיס שני תוך יום. תרסיס לאף במינון נמוך זמין לילדים בגילאי שתים עשרה עד 17.
- תמיסה להזרקת סומטריפטן מוזרקת לרקמת השומן התת עורית. אם הכאב חוזר על עצמו לאחר מספר שעות, ניתן לתת זריקה שנייה תוך יום.
אין להשתמש שוב ב-Sumatriptan עד שעתיים לפחות לאחר המנה הראשונה (טבליה), הריסוס הראשון (תרסיס לאף) או ההזרקה הראשונה (אוטו-מזרק).
תרסיס לאף והזרקה אוטומטית מתאימים במיוחד למטופלים הסובלים מבחילות והקאות בזמן התקפי מיגרנה ולכן מתקשים בנטילת טבליות.
מהן תופעות הלוואי של סומטריפטן?
סומטריפטן גורם לתופעות לוואי כמו סחרחורת, נמנום, חולשה, כבדות, הפרעות תחושתיות, עלייה בלחץ הדם, הסמקה, קוצר נשימה, בחילות, הקאות וכאבי שרירים אצל אחד מכל עשרה עד מאה אנשים שטופלו.
למה עלי להיות מודע בעת נטילת סומטריפטן?
התוויות נגד
אין להשתמש בסומטריפטן ב:
- התקף לב או שבץ קודם
- מחלת עורקים כליליים או מחלת עורקים היקפית (CAD)
- מחלת ריינו (החווירת אצבעות ו/או בהונות עקב התכווצות כלי דם עוויתית)
- לחץ דם גבוה לא מבוקר
- הפרעה חמורה בתפקוד הכבד או הכליות
- שימוש במקביל בארגוטמינים, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI) או מעכבי מונואמין אוקסידאז (מעכבי MAO)
תגובות בין תרופתיות
אם סומטריפטן משולב עם תרופות אחרות לטיפול במיגרנה, עלולות להתרחש תופעות לא רצויות מוגברות כגון התכווצות של העורקים הכליליים. לכן יש להימנע משילובי תרופות כאלה.
אין לשלב תרופות המשפיעות על ריכוזי הסרוטונין (למשל, תרופות נוגדות דיכאון שונות, 5-hydroxytryptophan, tramadol, fentanyl) עם תרופת המיגרנה סומטריפטן.
הגבלת גיל
השימוש בילדים ובמתבגרים תלוי בצורת המינון הספציפית. ניתן להשתמש בטבליות סומטריפטן מגיל עשר שנים, תרסיס לאף סומטריפטן מ-18 שנים ובמזרק אוטומטי של סומטריפטן מגיל XNUMX.
הריון והנקה
סומטריפטן עובר לחלב אם. הפסקת הנקה של לפחות שתים עשרה שעות מומלצת לאחר הצריכה. בשל השימוש הבלתי סדיר, סיכון לילד אינו סביר.
מבין כל הטריפטנים, סומטריפטן היא תרופת הבחירה במהלך ההריון וההנקה כאשר משככי הכאב שנחקרו טוב יותר, אצטמינופן ואיבופרופן אינם יעילים מספיק.
כיצד להשיג תרופות המכילות סומטריפטן
תכשירים המכילים את החומר הפעיל סומטריפטן עדיין זמינים כעת במרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ בכל מינון וגודל אריזה, אך יש דיונים לגבי שחרור מדרישות המרשם (עבור מינונים נמוכים וגדלים של אריזות קטנות).
תרסיסים לאף המכילים סומטריפטן זמינים כרגע רק בגרמניה ובשווייץ, אך לא באוסטריה.
טריפטנים חדשים יותר כגון נראטריפטן ואלמוטריפטן כבר זמינים בגרמניה באריזות קטנות רק על בסיס בית מרקחת בלבד. באוסטריה, זולמיטריפטן, הטריפטן הראשון, זמין ללא מרשם בבתי מרקחת מאז 2021.
ממתי סומטריפטן ידוע?
לאחר שמחקרים מדעיים בשנות ה-1960 הראו שכיווץ כלי דם במוח על ידי נגזרות ואנלוגים שונים של סרוטונין הוביל לשיפור בהתקפי מיגרנה, החל ב-1972 חיפוש ממוקד אחר חומרים פעילים חדשים למטרה זו.
