Efavirenz הוא השם שניתן למעכב תעתיק הפוך שאינו נוקלאוזיד. התרופה משמשת לטיפול בזיהום ב- HIV.
מה זה efavirenz?
החומר הפעיל efavirenz (EFV) שייך לקבוצת מעכבי התעתיק ההפוך (NNRTI) שאינם נוקלאוזידים. התרופה משמשת כאננטיומר טהור ומשמשת לטיפול בזיהומי HIV כגון איידס. זה חלק משילוב של טיפול אנטי-טרו-ויראלי. Efavirenz אושרה כתרופה באירופה על ידי EMEA (סוכנות התרופות האירופית) בשנת 1999. עם זאת, מכיוון שהתנגדות לחומר הפעיל מתפתחת במהירות במהלך טיפול חד פעמי, יש לקחת את מעכב התעתיק ההפוך שאינו נוקלאוזיד תמיד יחד עם חומר אנטי-טרו-ויראלי אחר שהחולה מעולם לא קיבל. Efavirenz כבר היה בשוק בצפון אמריקה לפני שאושר באירופה. Efavirenz זמין בגרמניה כמכשיר חד-פעמי בשם המסחרי Sustiva. יש גם תכשיר משולב הנקרא אטריפה.
פעולה פרמקולוגית
וירוסים אינם מסוגלים לספק את הרבייה שלהם באופן עצמאי. לפיכך, לצורך זה הם זקוקים למנגנון הכפל של התאים שהם מדביקים. כדי להשיג זאת, וירוסים להכניס את החומר הגנטי של התאים לחומר הגנטי שלהם. בתהליך, התאים מקבלים שרטוטים לפיהם הם מייצרים את וירוסים. תהליך זה קשה יותר במקרה של נגיפי HI, מכיוון שהגנום שלהם מעוצב באופן שונה מזה של יונקים ובני אדם. על מנת שהחומר הגנטי של נגיפי HI יכנס לתאים אנושיים, יש צורך "לשכתב" אותו. האנזים ההפוך מהאנזים אחראי לשינוי זה. באופן זה, נגיף ה- HI יכול לארגן מחדש את החומר הגנטי שלו באופן שניתן יהיה להכניס אותו לחומר הגנטי האנושי ללא קושי. מכיוון שאפבירנז שייך לקבוצת מעכבי התעתיק ההפוך, יש לו את היכולת לחסום את האתר הפעיל של תעתיק הפוך. כתוצאה מכך, האנזים כבר לא מסוגל לכתוב מחדש את החומר הגנטי של הנגיפים. המידע מסווג כזר על ידי תאי הגוף ולכן אינו משוכפל עוד. זה נוגד ייצור של נגיפי HI חדשים. תהליך זה מפחית את העומס הוויראלי, שמעכב את הופעתו של איידס. בנוסף תסמינים של זיהום ב- HIV מופחתים, מה שמשפר את איכות חייו של המטופל. Efavirenz נקשר 99 אחוז לפלזמה חלבונים ב דם. שלה ריכוז בנוזל השדרה גבוה פי שלושה מאשר ב דם פְּלַסמָה. מחצית החיים של החומר הפעיל היא כ- 50 שעות. שליש מה- efavirenz מופרש בצורת מטבוליט בשתן. יתרת החומר עוברת מהאורגניזם דרך הצואה ללא שינויים.
יישום ושימוש רפואי
תחום היישום היחיד של Efavirenz הוא זיהומי HIV בהם גוף האדם חסר חיסון. ניתן להשתמש בתרופה בחולים מבוגרים ומתבגרים, כמו גם בילדים מגיל שלוש ומעלה. כתרופה לעיכוב נגיפי, Efavirenz פועל ישירות נגד נגיפי HI. עם זאת, ניתן להשתמש בו גם כדי לנטרל או להאט את הופעתו של איידס. צריכת מזונות עתירי שומן יכולה להשפיע על קליטה של efavirenz. זה עולה בכ- 50 אחוז. התרופה נלקחת בדרך כלל בערב על ריק בטן לפני שעת השינה. מכיוון שמחצית החיים של efavirenz גבוהה, יחיד מנה של התרופה ליום מספיק. ניתן לקחת את Efavirenz כפתרון או בצורה של מצופה סרט טבליות.
סיכונים ותופעות לוואי
השימוש ב- efavirenz מהווה סיכון לתופעות לוואי המשפיעות בעיקר על המרכז מערכת העצבים (CNS). לדוגמה, חולים מושפעים סובלים לעתים קרובות מ עייפות, ישנוניות, בעיות שינה, סיוטים ו סְחַרחוֹרֶת. במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול ב- efavirenz, עד 50 אחוזים מכלל החולים מושפעים מתופעות לוואי לא רצויות אלו. תופעות לוואי אחרות עשויות לכלול קשיי ריכוז, חרדה, דכאון, כְּאֵב רֹאשׁ, כאב בטן, שלשול, בחילה, פריחות על עורוגירודים. ברוב המקרים תופעות לוואי אלו משתפרות לאחר שבוע עד ארבעה שבועות. עם זאת, אצל 10 עד 20 אחוזים מכלל המושפעים, הסימפטומים נמשכים, ולכן מומלץ לעבור לתכשיר אחר. תופעות לוואי אחרות עלולות להופיע גם, כגון חריפות. דלקת בכבד (צהבת), חריף דלקת בלבלב (דלקת הלבלב), שינויים במצב הרוח, אופוריה, תוקפנות, פרנויה, אשליות, חוסר מנוחה, זיכרון בעיות, הפרעות תנועה, לאזן הפרעות, עוויתות, הפרעות ראייה, בלבול ומחשבות אובדניות, העלולות אף להיות עוֹפֶרֶת לניסיון התאבדות. אם עור שלפוחיות, שינויים ברירית, עור פילינג, ו חום להתרחש על עור במהלך הטיפול יש לבצע התייעצות דחופה עם הרופא תרפיה יתכן שיהיה צורך להפסיק. מכיוון שתופעות הלוואי אינן קשורות לעיתים קרובות לבליעת ארוחה, מומלץ לתת את ה- Efavirenz על ריק. בטן. במקרים מסוימים, התרופה גורמת להפרעות במערכת הפצה של שומן בגוף. במקרה זה, השומן בגוף ובפנים פוחת, בעוד שהוא עולה בבטן. ישנן גם התוויות נגד לנטילת Efavirenz. לפיכך, השימוש בו אינו יכול להתרחש אם המטופל סובל מרגישות יתר לחומר הפעיל או מובהק כבד נֵזֶק. יש צורך בבקרה רפואית קפדנית במקרה של הפרעה בתפקוד הכלייתי, כבד מחלה, אֶפִּילֶפּסִיָה, הפרעות פסיכיאטריות מראש או עמידות בפני HIV אחר תרופות. ב הֵרָיוֹן, יש ליטול את efavirenz רק אם אין אפשרויות טיפול אחרות. מחקרים בבעלי חיים הראו תופעות לוואי על הילד מהתרופה.
