אפרילמסט

מוצרים

Apremilast זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (אוטזלה). הוא אושר בארצות הברית בשנת 2014 ובמדינות רבות ובאיחוד האירופי בשנת 2015.

מבנה ותכונות

אפרילמסט (ג₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 גרם למול) הוא נגזרת של אצטמיד דו-חמצני.

אפקטים

ל- Apremilast (ATC L04AA32) יש תכונות חיסוניות ואנטי דלקתיות. ההשפעות נובעות מעיכוב של פוספודיאסטראז -4 (PDE-4) בתאים דלקתיים, וכתוצאה מכך עולה CAMP תאיים. זה גורם לירידה ביצירת מתווכים דלקתיים, כגון TNF-alpha, IL-17 ו- IL-13, ולהגברת היווצרותם של מתווכים אנטי דלקתיים, כגון IL-10.

אינדיקציות

• בינוני עד חמור צלחת ספחת (סוכן שורה 2).
• פסוריאטית פעילה דלקת פרקים (סוכן הבחירה השנייה).

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. הטיפול מתחיל בזהירות. לאחר מכן, טבליה אחת פעמיים ביום נלקחת ללא תלות בארוחות. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, מנה יש להפחית לטבליה אחת פעם ביום.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• הֵרָיוֹן

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Apremilast הוא מטבוליזם נרחב על ידי מסלולים בתיווך CYP ולא בתיווך CYP. סם-סם יחסי גומלין אפשרי עם מפעילי CYP. אין רלוונטיות מבחינה קלינית יחסי גומלין עם מעכבי CYP, אמצעי מניעה דרך הפה, ו מטוטרקסט.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, בחילה, ו כְּאֵב רֹאשׁ. שימוש ב- Apremilast עשוי להיות קשור במצב רוח מדוכא וירידה במשקל.