איך אזלסטין עובד
באלרגיות, למשל לאבקני דשא או שיער בעלי חיים, חומרים שהם למעשה לא מזיקים (אלרגנים) מעוררים תגובה חיסונית מוגזמת בגוף. מומחים עדיין לא הבהירו סופית מדוע זה קורה אצל אנשים מסוימים. עם זאת, מהלך של תגובה אלרגית מובן כעת היטב ואיפשר פיתוח של חומרים אנטי-אלרגיים.
אנטיהיסטמינים מסוג H1 כגון אזלסטין
חלקם שייכים לקבוצת האנטי-היסטמינים H1. במקרה של אלרגיה, תאי הגנה מסוימים (תאי פיטום) במרווחי רקמות מפרישים כמויות גדולות של השליח הדלקתי היסטמין. זה נקשר לאתרי עגינה ספציפיים של תאי הרקמה (קולטני היסטמין) ומאותת להם שזה עתה הופעלה תגובה חיסונית.
כתוצאה מכך, הריריות של הלוע האף והעיניים, למשל, מסופקות טוב יותר בדם על מנת להעביר לשם תאי חיסון נוספים. הרקמה מאדימה, מתנפחת ומתרחשת גירוד על מנת להסיר כל גופים זרים שעלולים להיות נוכחים. בנוסף, נוזל רקמות בורח כדי לשטוף גופים זרים ופתוגנים - האף זורם והעיניים דומעות.
המאפיין המיוחד של אזלסטין הוא ה"אפקט המשולב" שלו: בנוסף לאפקט האנטי-היסטמין, הוא גם מייצב את תאי הפיטום, וגורם להם לשחרר פחות היסטמין בעת גירוי.
ספיגה, פירוק והפרשה
כאשר משתמשים בתרסיס לאף וטיפות עיניים אזלסטין, מעט מאוד מרכיבים פעילים נכנסים למחזור הדם. כאשר טבליות אזלסטין נלקחות, אזלסטין נספג במהירות בדם דרך המעיים ולאחר מכן מופץ במהירות בכל רקמות הגוף.
לאחר כ-20 שעות, רמת החומר הפעיל בדם ירדה בחצי. תוצר הפירוק desmethyl Azelastine, שגם הוא יעיל ונוצר בכבד, מתפרק למחצה או מופרש לאחר כ-50 שעות.
כשלושה רבעים מהחומר הפעיל ותוצרי הפירוק שלו מופרשים בצואה, השאר עוזב את הגוף בשתן.
מתי משתמשים באזלסטין?
התרופה האנטי-אלרגית אזלסטין מאושרת לטיפול בנזלת אלרגית עונתית וכל השנה (כגון קדחת השחת) ודלקת לחמית אלרגית.
לכל משך השימוש, פעל תמיד לפי הוראות הרופא או הרוקח או המידע בעלון החבילה של התכשיר המשמש.
כיצד להשתמש באזלסטין
טיפות עיניים
אלא אם צוין אחרת או נקבע אחרת, מבוגרים רשאים להשתמש בטיפות עיניים אזלסטין פעמיים ביום (טיפה אחת לכל עין). במקרה של תסמינים חמורים, ניתן להגביר את המתן לארבע פעמים ביום.
ניתן להשתמש בטיפות העיניים גם בילדים - הגיל שבו יש להשתמש בהן עשוי להיות תלוי בתכשיר המסוים. עדיף לשאול את רופא הילדים או הרוקח על כך.
בעת שימוש בטיפות עיניים אזלסטין, יש להקפיד על היגיינה (לשטוף ידיים לפני כן, לא לגעת בעין עם פתיחת הבקבוקון, הקפדה על חיי המדף של התכשיר לאחר הפתיחה - לרוב מדובר בארבעה שבועות).
תרסיס אף
אלא אם כן צוין או נקבע אחרת, מבוגרים משתמשים בתרסיס לאף אזלסטין פעמיים ביום עם תרסיס אחד לכל נחיר. לפני השימוש הראשון, יש להפעיל את התרסיס מספר פעמים למילוי מנגנון המשאבה.
טיפ נוסף לשימוש בטיפות האף בילדים: אם הילד שומר את ראשו מוטה מעט לפנים במהלך המתן, פחות מהתמיסה המרירה תזרום בגרון ותטעום בפה.
טבליות
טבליות Azelastine נלקחות בדרך כלל פעמיים ביום עם כוס מים, ללא תלות במזון. חולים מעל גיל 65 ואלה עם הפרעות בתפקודי כבד או כליות צריכים להתחיל טיפול בטבליה אחת ביום בערב - הנחיות ספציפיות יותר יינתן על ידי הרופא המטפל. על פי מרשם רופא, חלק מהטבליות מאושרות לשימוש בילדים מגיל שש.
מהן תופעות הלוואי של אזלסטין?
בעת שימוש באזלסטין, הטעם המר עלול להוביל לבחילות אם לא נעשה שימוש נכון בתרסיס האף (הראש מוטה לאחור בעת הריסוס).
אחד מכל מאה עד אלף אנשים שטופלו מתלוננים על גירוי קל של העין ורירית האף, כמו גם התעטשות ודימום מהאף.
למה עלי להיות מודע בעת השימוש באזלסטין?
אינטראקציות
עד כה, אינטראקציות בין אזלסטין לחומרים פעילים אחרים ידועות רק כאשר נלקחות כטבליה. תרסיס לאף וטיפות עיניים אינם מראים אינטראקציות כלשהן עקב ספיגה זניחה.
אזלסטין מתפורר על ידי אנזים הכבד ציטוכרום 2D6 (CYP2D6). תרופות המעכבות אנזים זה עשויות להגביר את רמות האזלסטין בדם. זה יכול להגביר את שיעור תופעות הלוואי.
דוגמאות כוללות תרופות נוגדות דיכאון (כגון ציטלופרם, פלווקסטין, מוקלובמיד, פרוקסטין, ונלפקסין, סרטרלין), תרופות אנטי-סרטניות (כגון וינבלסטין, וינקריסטין, דוקסורוביצין, לומוסטין) וסוכני HIV מסוימים (כגון דלאבירדין, ריטונביר).
תרופות הרגעה, כדורי שינה, תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות אחרות לאלרגיה וגם אלכוהול עלולים להגביר באופן בלתי צפוי את ההשפעה המדכאת של אזלסטין.
הגבלת גיל
הגיל בו מאושרים תכשירי אזלסטין תלוי בתכשיר המדובר. בעלון החבילה וכן הרופא והרוקח מספקים מידע מפורט יותר על כך.
הריון והנקה
ניתן להשתמש בטיפות עיניים ובתרסיס לאף הן במהלך ההריון והן בהנקה.
כיצד להשיג תרופות עם אזלסטין
תרסיס לאף Azelastine וטיפות עיניים אינם דורשים מרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ וניתן לרכוש אותם בכל בית מרקחת.
טבליות אזלסטין או תרסיסים לאף בשילוב עם גלוקוקורטיקואיד ("קורטיזון") דורשים מרשם בכל שלוש המדינות. עם זאת, טבליות אזלסטין אינן בשוק בגרמניה, אוסטריה או שוויץ (נכון לנובמבר 2021).
ממתי ידוע אזלסטין?
Azelastine כבר שייך לדור השני של האנטי-היסטמינים H1 ולכן הוא פיתוח נוסף של חומרי האלרגיה הראשונים הזמינים. בהשוואה לקודמיו, יש לו פחות תופעות לוואי והוא נסבל טוב יותר. תרסיס וטבליות לאף Azelastine אושרו בשנת 1991, ולאחר מכן טיפות עיניים המכילות את החומר הפעיל אזלסטין בשנת 1998.
