כיצד פועל Terbinafine
כמו בעלי חיים ובני אדם, גם פטריות מורכבות מתאי בודדים, שגם הם בני קיימא בנפרד בתנאים מסוימים. התא הוא אפוא היחידה המבנית הקטנה והעצמאית ביותר מכל צורות החיים. על מנת לפגוע רק בתאי הפטרייה בצורה ממוקדת וסלקטיבית כאשר נדבקים בפטרייה, מנצלים את ההבדלים בין צורות החיים. הבדלים אלו אינם גדולים במיוחד ברמה התאית (לדוגמה, בני אדם ועובשים קשורים זה לזה באופן הדוק יותר ממה שקשורים מיני חיידקים אחד לשני). לכן, תרופות אנטי פטרייתיות רבות מכוונות לממברנת התא, שיש לה מבנה שונה בפטריות ובבני אדם.
בבני אדם ובבעלי חיים רבים, הממברנה המפרידה בין התא מבחוץ ומאפשרת מסלולים מטבוליים רבים מורכבת בעיקר משומנים מיוחדים כמו כולסטרול. הכולסטרול נותן לממברנת התא את הגמישות הדרושה לו כדי לעמוד בהשפעות סביבתיות. בפטריות, משימה זו מתבצעת על ידי החומר ארגוסטרול, הדומה מבחינה כימית לכולסטרול אך בעל מבנה שונה מכמה בחינות.
החומר הפעיל טרבינאפין מעכב את ייצור ארגוסטרול בתאי הפטרייה. המחסור הנובע בארגוסטרול בממברנה מעכב את צמיחת התאים הפטרייתיים או אפילו גורם למותם.
ספיגה, פירוק והפרשה של טרבינפין
לאחר בליעה, החומר הפעיל טרבינאפין נספג היטב במעי. עם זאת, חלק ממנו מתפרק במהירות בכבד, כך שרק כמחצית מהמנה הניתנת מגיעה לזרם הדם הגדול, שם ניתן למדוד את הרמות הגבוהות ביותר לאחר שעה וחצי. היות והחומר הפעיל מסיס מאוד בשומן, הוא עובר היטב לעור ולציפורניים. לאחר כ-30 שעות, מחצית מהחומר הפעיל מופרש.
טרבינאפין יכול להתפרק על ידי תת צורות רבות ושונות של האנזים ציטוכרום P450, הכרחי כדי להפוך אותו למסיס יותר במים. תוצרי הפירוק מופרשים דרך הכליה בשתן או דרך המעי בצואה.
מתי משתמשים בטרבינפין?
התרופה האנטי-פטרייתית טרבינאפין משמשת לטיפול במחלות פטרייתיות בעור ובציפורניים. במקרה של מחלת עור פטרייתית, לרוב מורחים אותו באופן מקומי (למשל כקרם טרבינפין). בנוסף, קיים לק מסיס במים עם טרבינאפין לטיפול בפטרת ציפורניים קלה עד בינונית. במקרה של פטרת עור חמורה או זיהום בפטרת ציפורניים, הטיפול הוא מערכתי (בצורת טבליות טרבינאפין).
היישום הוא בדרך כלל שבועות ספורים עבור פטרת עור, אך עבור פטרת ציפורניים, זה עשוי להיות מספר חודשים.
אופן השימוש בטרבינאפין
בטיפול במחלות עור פטרייתיות, טרבינאפין משמש כקרם, ג'ל או תרסיס של אחוז אחד. יש למרוח אותו על האזורים הפגועים והסמוכים פעם או פעמיים ביום. זה מיושם למשך שבוע עד שבועיים, תלוי בסוג הזיהום.
לק מסיס במים זמין עבור נגיעות קלה עד בינונית של פטרת ציפורניים. זה מוחל על כל לוחית הציפורן המושפעת, העור שמסביב ומתחת לקצה הקדמי של הציפורן. לאחר שש שעות, ניתן להסיר את שאריות הלכה במים.
במקרה של זיהומים פטרייתיים חמורים בעור או מחלות פטרייתיות בציפורניים, הטיפול מתנהל בצורה של טבליות טרבינאפין, שכל אחת מהן מכילה 250 מיליגרם של חומר פעיל. הטבליות נלקחות פעם ביום עם כוס מים, ללא תלות בארוחות. יש ליטול טרבינאפין תמיד באותה שעה ביום. בהתאם לחומרת המחלה, טרבינאפין נלקח בדרך כלל למשך ארבעה עד שישה שבועות (במקרה של דלקות עור פטרייתיות) או לתקופה של עד שלושה חודשים (במקרה של דלקות ציפורניים פטרייתיות).
מהן תופעות הלוואי של טרבינאפין?
בזמן נטילת טרבינאפין, יותר מעשרה אחוזים מהמטופלים חווים כאבי ראש, ירידה בתיאבון, תסמינים במערכת העיכול (כגון בחילות, כאבי בטן, שלשול), תגובות עור (כגון פריחה וגרד), כאבי שרירים ומפרקים.
אחד מכל עשרה עד מאה חולים מדווחים על תופעות לוואי של טרבינאפין כמו דיכאון, הפרעות בטעם, אובדן טעם ועייפות.
תופעות הלוואי המוצגות כאן מתרחשות בעיקר כאשר Terbinafine נלקח. כאשר מורחים על העור, תופעות הלוואי מתרחשות לכל היותר מוחלשות מאוד. לק Terbinafine גורם מדי פעם לאדמומיות ולגירוי בעור.
מה יש לקחת בחשבון בעת שימוש ב-terbinafine?
מאחר וטרבינאפין מתפרק על ידי אנזימים בכבד המפרקים גם תרופות וחומרים זרים רבים אחרים לגוף, שימוש בו-זמני יכול להשפיע על רמות החומרים הפעילים של כל חומר בודד - גם להגדיל וגם להפחית אותם:
במיוחד, חומרים פעילים שעברו חילוף חומרים באמצעות האנזים ציטוכרום P450 2D6 מתפרקים לאט יותר בשילוב עם טרבינאפין ולכן יכולים להצטבר בגוף. אלה כוללים, למשל, תרופות נגד דיכאון (תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיבית, מעכבי MAO), חומרים המייצבים את קצב הלב (נוגדי הפרעות קצב מדרגות 1A, 1B ו-1C) וחוסמי בטא (סוכנים קרדיווסקולריים).
מכיוון שרק נתונים מוגבלים מאוד זמינים על השימוש בטרבינאפין בנשים הרות, אין להשתמש בחומר הפעיל במהלך ההריון ליתר בטחון. כך גם לגבי הנקה. כמו כן, השימוש בטרבינאפין אינו מומלץ לילדים.
חולים מבוגרים (מעל גיל 65) עשויים ליטול טרבינאפין, אך יש לבדוק את תפקודי הכבד והכליות לפני כן. אסור לחולים עם הפרעות בתפקוד הכבד או הכליות ליטול טרבינאפין.
כיצד להשיג תרופות עם טרבינפין
תכשירים למריחה על העור המכילים לא יותר מאחוז אחד מהחומר הפעיל זמינים ללא מרשם בבתי מרקחת. אותו הדבר חל על לכה ציפורניים terbinafine. טבליות Terbinafine לשימוש אוראלי דורשות מרשם.
כמה זמן טרבינפין ידוע?
Terbinafine הושק על ידי חברת התרופות Novartis באירופה בשנת 1991 ובארה"ב בשנת 1996. הפטנט פג בשנת 2007 ולאחר מכן הוגש פטנט הארכה לטיפול בילדים בארה"ב. עם זאת, תרופות גנריות רבות המכילות את החומר הפעיל טרבינאפין כבר זמינות בגרמניה.
