מוצרים
Upadacitinib אושרה בארה"ב ובאיחוד האירופי בשנת 2019 ובמדינות רבות בשנת 2020 בצורה של שחרור מורחב (Rinvoq שחרור ממושך טבליות).
מבנה ותכונות
Upadacitinib (ג17H19F3N6הו, מr = 380.4 גרם למול) קיים בתרופה כהמידהידראט.
אפקטים
ל- Upadacitinib תכונות סלקטיביות מדכאות חיסון ואנטי דלקתיות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי והפיך של Janus kinases (JAK) ו- JAK1 בפרט. קינאזות של יאנוס הן תאיות אנזימים מעורב בהעברת אותות ציטוקינים וגורמי גדילה. מחצית החיים היא בטווח של 9 עד 14 שעות.
אינדיקציות
לטיפול בראומטואיד דלקת פרקים.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא קשר לארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Upadacitinib מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP2D6. סם-סם יחסי גומלין תוארו באמצעות מעכבים ומפעילים חזקים של CYP344.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כולל עליון דרכי הנשימה זיהומים, בחילה, שיעולוגובה של קריאטין פוספוקינאז (CPK) ב דם. בגלל תכונותיו החיסוניות, Upadacitinib עשוי לקדם התפתחות של מחלות זיהומיות.
