מוצרים
Ertugliflozin אושרה בארצות הברית בשנת 2017 ובאיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2018 בצורה של טבליות מצופות סרט (Steglatro). הסוכן משולב גם עם קבוע סיטגליפטין (שטגלוג'אן) ועם מטפורמין (סגלורומט).
מבנה ותכונות
ארטוגליפלוזין (ג22H25קלו7Mr = 436.9 גרם למול) קיים בתרופה כחומצה ertugliflozin-L-pyroglutamic, חומצה לבנה אבקה זה מאוד מסיס במשורה מַיִם.
אפקטים
ארטוגליפלוזין הוא בעל תכונות אנטי-היפרגליקמיות ונוגדות סוכרת. זה מעכב סלקטיבי של נתרן-גלוקוז טרנספורטר משותף 2 (SGLT2). מוביל זה אחראי לספיגה מחדש של גלוקוז בצינור הפרוקסימלי של הנפרון. עיכוב מוביל להפרשה מוגברת של הסוכר דרך השתן. ה מנגנון פעולה היא עצמאית אינסולין, בניגוד לחומרים אחרים נגד סוכרת. Ertugliflozin הוא ספציפי עבור SGLT2 ואינו מעכב SGLT1, אשר אחראי על גלוקוז קליטה במעי.
אינדיקציות
לטיפול בסוג 2 סוכרת.
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. טבליות נלקחים פעם ביום בבוקר, ללא תלות בארוחות. מידע זה מתייחס למונותרפיה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- מחלת כליות קשה
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
Ertugliflozin הוא glucuronidated על ידי UGT1A9 ו- UGT2B7 למטבוליטים לא פעילים. תרומתם של איזואימי CYP450 לחילוף החומרים קטנה. הסיכון ל היפוגליקמיה מוגבר בשילוב עם אינסולין או סוכנים המקדמים הפרשת אינסולין (הפרשות אינסולין).
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים זיהומים פטרייתיים באברי המין.
