מוצרים
Venlafaxine זמין מסחרית בטבליות ובקפסולת שחרור ממושך. בנוסף ל- Efexor ER המקורי (ארה"ב: Effexor XR), גנרית גרסאות זמינות גם כן. החומר הפעיל אושר במדינות רבות בשנת 1997.
מבנה ותכונות
Venlafaxine (C17H27לא2Mr= 277.4 גרם למול) הוא נגזרת פניל-אתילאמין דו-ציקלית ונגזרת ציקלואקסנולית שקשורה מבנית באופן הדוק ל tramadol (מתן טרמל, גנריות). זה קיים כגזע כמו ונלפקסין הידרוכלוריד, גבישי לבן אבקה זה מסיס ב מַיִם. Venlafaxine מומר על ידי CYP2D6 למטבוליט העיקרי שלו desvenlafaxine (= O-desmethylvenlafaxine), שהוא גם פעיל. המטבוליט משווק גם בארצות הברית (Pristiq).
אפקטים
Venlafaxine (ATC N06AX16) יש נגד דיכאון נכסים. ההשפעות מתעכבות, מתרחשות לאחר שבוע עד ארבעה שבועות, והן נובעות מעיכוב סלקטיבי של ספיגה מחדש של סרוטונין ו נוראפינפרין לתוך הנוירון הקדם סינפטי. ספיגה מחדש של דופמין מעוכב קלות בלבד. Venlafaxine, שלא כמו אחרים תרופות נוגדות דיכאון, אינו נקשר לאלפא-אדרנו-קולטן, מוסקריני או היסטמין קולטנים, אינו אנטיכולינרגי ואינו מעכב MAO. מחצית החיים היא 5 שעות עבור Venlafaxine ו- 11 שעות עבור המטבוליט desvenlafaxine.
אינדיקציות
לטיפול בדיכאון, חרדה והפרעות פאניקה:
- רב סרן דכאון, טיפול ומניעה חוזרת.
- הפרעת חרדה כללית
- הפרעת חרדה חברתית (פוביה חברתית)
- הפרעת פאניקה עם או בלי אגורפוביה.
מחוץ לתווית, התרופה משמשת לתלונות אחרות (למשל, שטיפה, כרונית כְּאֵב). עם זאת, זה אינו מאושר על ידי הרשויות.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. צורות המינון של שחרור מושהה נלקחות בדרך כלל פעם ביום באותו זמן ביום ועם ארוחה. מָנָה ההתאמות מתבצעות בהדרגה בזחילה פנימה או החוצה. אין להפסיק את התרופה בפתאומיות מכיוון שתגובות הפסקה עשויות להיגרם.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18
- טיפול במעכבי MAO
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
ונלפקסין מטבוליזם על ידי CYP2D6 ובמידה פחותה על ידי CYP3A4. ל- Venlafaxine פוטנציאל גבוה לאינטראקציה ותרופות רבות לתרופות יחסי גומלין אפשריים, למשל עם מעכבי MAO, סרוטונרגי תרופות (סרוטונין תסמונת) ותרופות הפועלות במרכז.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול בחילה, יבש פה, כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות, נדודי שינה, והזעה. Venlafaxine נחשב לסבול טוב יותר בהשוואה לבוגרים תרופות נוגדות דיכאון כי זה יותר סלקטיבי.
