מוצרים
Naloxegol זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (Moventig, ארה"ב: Movantik). זה אושר במדינות רבות בשנת 2015.
מבנה ותכונות
נלוקסגול (ג34H53לא11Mr = 651.8 גרם למול) הוא נגזרת pegylated של נלוקסון. זה קיים כמו naloxegoloxalate, לבן אבקה זה מסיס מאוד ב מַיִם.
אפקטים
נלוקסגול (ATC A06AH03) הוא אנטגוניסט בקולטני μ-אופיואידים היקפיים, המבטל את ההשפעות של אופיואידים במעי כדי לנטרל עצירות. עקב פגילציה הוא הופך למצע של P- גליקופרוטאין. דיפוזיה פסיבית על פני ממברנות מצטמצמת ונלוקסגול אינו חוצה את דם-מוֹחַ מחסום למרכז מערכת העצבים. לפיכך, לנלוקסול אין כל השפעה על ההשפעות של משככי כאבים של מתן במקביל אופיואידים. יש לו מחצית חיים של 6 עד 11 שעות.
אינדיקציות
לטיפול ב עצירות נגרם על ידי אופיואידים.
מִנוּן
על פי המידע המרשם. טבליות נלקחים פעם ביום בבוקר על ריק בטן לפחות 30 דקות לפני או שעתיים אחרי ארוחת הבוקר.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- חסימת מעיים
- שילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים.
יש להקפיד על אמצעי זהירות נוספים ב סרטן חולים. פרטים מלאים ניתן למצוא בתווית התרופות.
אינטראקציות
נלוקסגול הוא מצע של CYP3A4. מעכבי CYP3A4 חזקים עשויים להוביל לעלייה רלוונטית ב זמינות ביולוגית ולכן הם מסומנים.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול כאב בטן, שלשול, בחילה, כְּאֵב רֹאשׁ, ו הפחה.
