מטבוליזם (ביו טרנספורמציה)

מבוא ביו טרנספורמציה הוא תהליך פרמקוקינטי אנדוגני המוביל לשינוי במבנה הכימי של מרכיבים פרמצבטיים פעילים. המטרה הכללית של האורגניזם בכך היא להפוך את החומרים הזרים להידרופיליים יותר ולכוון אותם להפרשה באמצעות השתן או הצואה. אחרת, הם יכולים להיות מופקדים בגוף ו ... מטבוליזם (ביו טרנספורמציה)

מסאלזין

מוצרים Mesalazine זמינים מסחרית כטבליות מצופות סרט, טבליות בעלות שחרור ממושך, גרגירים, גרגירי שחרור ממושך, קליסים ונרות (למשל, Asacol, Mezavant, Pentasa, Salofalk). הוא אושר במדינות רבות מאז 1984. מבנה ותכונות Mesalazine (C7H7NO3, Mr = 153.1 g/mol) תואם חומצה 5-aminosalicylic (5-ASA). המרכיב הפעיל קיים כאבקות או כגבישים שהם ... מסאלזין

אינטראקציות עם מיץ אשכוליות

רקע שמיץ אשכוליות יכול לגרום לאינטראקציות בין תרופות לתרופה התגלה במקרה בניסוי קליני בשנת 1989 ואושר בניסוי של אותה קבוצת מחקר בשנת 1991 (Bailey et al, 1989, 1991). זה הראה כי בליעה בו זמנית של מיץ אשכוליות עם חוסם תעלות הסידן felodipine מגבירה באופן משמעותי את הזמינות הביולוגית של felodipine. … אינטראקציות עם מיץ אשכוליות

Ixazomib

מוצרי Ixazomib אושרו בצורת כמוסה בארצות הברית בשנת 2015, באיחוד האירופי בשנת 2016 ובמדינות רבות בשנת 2017 (Ninlaro). מבנה ומאפיינים Ixazomib קיים בתרופות בצורת פרוטרוג 'ixazomib ציטראט (C14H19BCl2N2O4, Mr = 361.0 גרם/מול) קיים. בגוף הוא מנוזל עד… Ixazomib

מלחי מרכיבים פעילים

מבנה ותכונות מרכיבים פרמצבטיים פעילים רבים קיימים בתרופה כמלחים אורגניים. המשמעות היא שהמרכיב הפעיל מיונן והמטען שלו מנוטרל על ידי איגוד (אנגלית). לדוגמה, נפרוקסן נמצא במשכך הכאבים ללא מרשם כמלח נתרן. בטופס זה הוא מכונה… מלחי מרכיבים פעילים

אסליקרבזפין

מוצרים Eslicarbazepine אושרו בצורת טבליות באיחוד האירופי מאז 2009, בארצות הברית מאז 2013 ובמדינות רבות בשנת 2020 (Zebinix, Aptiom). מבנה ומאפיינים Eslicarbazepine (C15H14N2O2, Mr = 254.3 גרם/מול) קיים בתרופות בצורת פרוטרוג 'אסליקרבזפין אצטט, המנוהל בגוף לאחר ... אסליקרבזפין

חנקות אורגניות

מוצרים חנקות זמינים מסחרית בצורה של כמוסות לעיסה, טלאים עוריים, תכשירי אינפוזיה, משחה, טבליות לשחרור ממושך, כמוסות לשחרור ממושך ותרסיסים. כנציג הראשון, ניטרוגליצרין יוצר כבר במאה ה -19 ושימש לטיפול באנגינה פקטוריס. חנקות הן אפוא בין התרופות הסינתטיות הוותיקות ביותר. מבנה ומאפיינים חנקות אורגניות ... חנקות אורגניות

קנדסרטן

מוצרים Candesartan זמינים מסחרית בצורת טבליות (Atacand, Blopress, גנריות). זה משולב גם קבוע עם hydrochlorothiazide (Atacand פלוס, Blopress פלוס, גנרי). Candesartan אושרה במדינות רבות מאז 1997. בשנת 2020, פורסם גם שילוב קבוע עם אמלודיפין. מבנה ומאפיינים Candesartan (C24H20N6O3, Mr = 440.45 גרם/מול) ניתנת ב-… קנדסרטן

מעכבי משאבת פרוטון

מוצרים מעכבי משאבת פרוטון (PPI) זמינים מסחרית במדינות רבות בצורה של טבליות מצופות סרט, טבליות MUPS, כמוסות, כגרגירים להכנת השעיה דרך הפה, ותכשיר להזרקה ואינפוזיה. המרכיב הפעיל הראשון מקבוצה זו שאושר במדינות רבות היה אומפרזול (אנטרה, לוסק), שפותחה על ידי אסטרה ב ... מעכבי משאבת פרוטון

ויטמין B12

מוצרים במדינות רבות, ויטמין B12 זמין כהכנה חד -פעמית בצורה של זריקות ותוסף תזונה. ויטמין B12 משולב גם עם ויטמינים אחרים, מינרלים, יסודות קורט וחומצות אמינו. קיימים תכשירים במינון נמוך וגבוה. מבנה ותכונות ויטמין B12 הוא ויטמין מסיס בקבוצת B המכיל קובלט כ ... ויטמין B12

טדיזוליד

מוצרים Tedizolid זמינים מסחרית כתכשיר עירוי ובצורת טבליות (Sivextro). הוא אושר בארצות הברית בשנת 2014 ובמדינות רבות ובאיחוד האירופי בשנת 2015. מבנה ומאפיינים Tedizolid (C17H15FN6O3, Mr = 370.3 גרם/מול) קיים בתרופה בצורה של תרופת טדיזוליד פוספט, ... טדיזוליד

דביגטרן

מוצרים Dabigatran זמינים מסחרית בצורת כמוסה (Pradaxa). הוא אושר במדינות רבות מאז 2012. הוא אושר לראשונה בשנת 2008. מבנה ומאפיינים Dabigatran (C25H25N7O3, Mr = 471.5 גרם/מול) קיים בתרופות כמו mesilate ובצורת ה- prodab dabigatran etexilate, שעובר חילוף חומרים באורגניזם על ידי… דביגטרן