מלחי מרכיבים פעילים

מבנה ותכונות

מרכיבים פרמצבטיים פעילים רבים קיימים בתרופה כאורגניים מלחים. משמעות הדבר היא שהחומר הפעיל מיונן ומטענו מנוטרל על ידי קונטריון (אנגלית). לדוגמה, נפרוקסן נמצא ללא מרשם כְּאֵב משכך כ נתרן מלח. בצורה זו מכנים אותו נפרוקסן נתרן. נפרוקסן טעונה שלילית בגלל החומצה הקרבוקסילית המפוטרת וה- נתרן יון, הנגד, טעון באופן חיובי. ניתן לחלק את ההאשמות גם באופן הפוך. מורפיום הידרוכלוריד מורכב ממולקולת מורפיום טעונה באופן חיובי (פרוטון) ומיון כלוריד טעון שלילי. שני המרכיבים של מלחים הם אורגניים ו / או אורגניים. לדוגמא, ה מלח אפסום מגנזיום סולפט הוא תרכובת אנאורגנית גרידא. ככלל, הנגד (כלומר יון הנתרן או הכלוריד, למשל) אינו פעיל מבחינה תרופתית - ביחס לאזור היישום. עם זאת, ישנם יוצאים מן הכלל, כגון כסף סולפדיאזין or דימנהידרנאט. מלח נוצר, למשל, כאשר חומצה מגיבה עם חומר פעיל בסיסי או בסיס מגיב עם חומר פעיל חומצי. הידרוכלורידים, למשל, מיוצרים עם חומצה הידרוכלורית (HCl). זה אפשרי מכיוון שלמרכיבים פעילים רבים יש תכונות חומציות או בסיסיות, למשל, הם נושאים חומצה קרבוקסילית או קבוצת אמינו.

הבדלים בין החומר הפעיל למלח שלו

חומר פעיל אינו אותו חומר כמו המלח שלו. למלח מסה מולקולרית גבוהה יותר, מטען שונה ושם אחר. זה עשוי להיות שונה מבחינת יציבות, עיבוד, היגרוסקופיות, טעם, תכונות זרימה, פרמקוקינטיקה, פרמקודינמיקה ורעילות. הבדל חשוב אחד נוגע למסיסות במים. המלחים בדרך כלל מסיסים במים יותר מהחומרים הפעילים המאוגדים ונמסים במהירות רבה יותר בקיבה ובמעיים לאחר בליעה. כתוצאה מכך, הם יכולים להיקלט במהירות רבה יותר ועלולים להגיע לאתר הפעולה מוקדם יותר. על פי מידע המומחה, ריכוז הפלזמה המקסימלי מגיע לשעה שלוש לפני כן כאשר מתן נפרוקסן נתרן מאשר עם נפרוקסן (!), תועד תחילת פעולה מהירה משמעותית גם עבור מלחי האיבופרופן (איבופרופן ליזינאט, איבופרופן ארגינאיט ואיבופרופן. נתרן). מסיסות במים היא גם תנאי מקדים לניהול פרנטרלי. לכן, למשל, תמיסות הזרקה או עירוי מכילות מלח של חומר פעיל אם החומר הפעיל עצמו אינו מסיס. גם כאן ההבדלים שהוזכרו קיימים.

דוגמאות נבחרות

בגנריות

מסיבות משפטיות או ייצור, גנרית תרופות מכילים לעיתים מלח שונה מתרופת המקור. יצרני מוצרי המקור מנסים לנצל את ההבדלים הללו למטרות ויכוחיות (ראה סעיף אמלודיפין, פרינדופריל, ו קלופידוגרל).

מלכודת סטרואידים

זהירות: לעיתים קרובות מתייחסים לסטרואידים באופן דומה ל מלחים, לדוגמה, "הידרוקורטיזון אצטט. ” עם זאת, הכוונה היא למלחים המקבילים ולא. גליצרול טריניטראט הוא גם לא מלח, אלא גם אסתר. פררוגס כמו אולמסרטן אין לבלבל בין מדיוקסומיל והן הידרטים עם מלחים.

כמות נמוכה יותר של חומר פעיל

כמויות החומרים הפעילים וריכוזיהם של תרופות לעתים קרובות, אם כי לא תמיד, מכונים המלח. אם החומר הפעיל נכלל כמלח, כמות החומר הפעיל בפועל תהיה פחותה. ב מורפיום לְעַכֵּב טבליות של 100 מ"ג, למשל, רק 75 מ"ג מורפיום בסיס מכיל (!) זאת בגלל המולקולר הגבוה יותר מסה של המלח מורפיום סולפט פנטהידראט. ניתן לחשב את ההפרש ביחס בין שני המסה המולקולרית. ניתן לצטט דוגמאות רבות דומות, למשל, פרינדופריל 5 ו -10 מ"ג.