מוצרים Rivaroxaban זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Xarelto, Xarelto vascular). הוא אושר בשנת 2008 כסוכן הראשון בקבוצת מעכבי הגורם הישיר Xa. כלי דם Xarelto במינון נמוך, 2.5 מ"ג, נרשמו במדינות רבות בשנת 2019. מבנה ומאפיינים Rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 גרם/מול) הוא אננטיומר טהור ... קסרלטו
מוצרים Mirabegron זמינים באופן מסחרי בצורה של טבליות מצופות סרט בעלות שחרור ממושך (Betmiga, ארה"ב: Myrbetriq). הוא אושר בארה"ב ובאיחוד האירופי בשנת 2012 ובמדינות רבות בשנת 2014. Mirabegron היה הסוכן הראשון מקבוצת האגוניסטים בטא 3 שאושר לטיפול בשלפוחית עצבנית. זה נועד במקור ל… מיראביגרון
מוצרים Pasireotide זמינים מסחרית כזריקה (Signifor, Signifor LAR). הוא אושר באיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2012. מבנה ומאפיינים Pasireotide (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 גרם/מול) קיים בתרופה כפסיריוטיד דיאספרטט או כפאסירוטיד פמואט. זהו ציקלוהקספפטיד ואנלוגי להורמון סומטוסטטין. סומטוסטטין… פסיירוטיד
הגדרה ומנגנונים מגביר פרמקוקינטיקה הוא חומר המשפר את התכונות הפרמקוקינטיות של סוכן אחר. זוהי אינטראקציה רצויה בין תרופות היא יכולה להפעיל את השפעותיה ברמות שונות (ADME): ספיגה (ספיגה לגוף). הפצה (הפצה) מטבוליזם ומטבוליזם במעבר ראשון (מטבוליזציה). חיסול (הפרשה) משפרי פרמקוקינטיקה יכולים להגביר את הספיגה, להגדיל את התפוצה ל ... מאיץ פרמקוקינטי
מוצרים Sofosbuvir זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Sovaldi). הוא אושר בארצות הברית ובאיחוד האירופי בשנת 2013 ובמדינות רבות בשנת 2014. המחיר הגבוה מאוד של התרופה היה מקור לוויכוח. Sofosbuvir משולב גם קבוע עם ledipasvir (Harvoni). תרופות גנריות זולות יותר זמינות ב… Sofosbuvir
מוצרים Carvedilol זמינים מסחרית בצורת טבליות (Dilatrend, generic). הוא אושר במדינות רבות מאז 1995. Carvedilol משולב גם עם ivabradine קבוע (Carivalan). מבנה ומאפיינים Carvedilol (C24H26N2O4, Mr = 406.5 גרם/מול) הוא גזע גזעני, כאשר שני האנטיומרים משתתפים בהשפעות התרופתיות. הוא קיים כאבקה גבישית לבנה ש ... Carvedilol
מוצרים תרופות המכילות קולכיצין כבר אינן קיימות בשוק במדינות רבות. ניתן להשיג תרופות בחו"ל שניתן לייבא אותן. כמו כן, ניתן יהיה להכין ניסוח אקסטר -זמני בבית מרקחת (קשיים: רעילות, חומר). צמח הגבעול קולכיצין הוא האלקלואיד העיקרי של כרכום הסתיו (Colchicaceae), המכיל אותו בשפע במיוחד ב ... קולכיצין
מוצרים Carfilzomib אושרה במדינות רבות בשנת 2015 כאבקה להכנת תמיסת אינפוזיה (Kyprolis). מבנה ומאפיינים Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 גרם/מול) קיים כחומר גבישי שאינו מסיס כמעט במים. זוהי נגזרת של פפטיד, אפוקסיקטון טטראפפטיד. אפוקסיקטונים הם נגזרות של אפוקסומיצין, חומר טבעי ... קרפילזומיב
מוצרי Olaparib אושרו בארצות הברית ובאיחוד האירופי בשנת 2014 ובמדינות רבות בשנת 2015 בצורת כמוסה (Lynparza). מאוחר יותר נרשמו גם טבליות מצופות סרט. מבנה ומאפיינים Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 גרם/מול) השפעות Olaparib (ATC L01XX46) יש תכונות אנטי -גידולים וציטוטוקסיות. ההשפעות נובעות מעיכוב PARP (פולי- (ADP-ribose) ... אולאפריב
מוצרי Elbasvir אושרו במדינות רבות בשנת 2016 כשילוב במינון קבוע עם מעכב הפרוטאז גרזופרוי בצורת טבליות מצופות בסרט (Zepatier). מבנה ומאפיינים Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g/mol) השפעות Elbasvir (ATC J05AX68) יש תכונות אנטי ויראליות. ההשפעות נובעות מהיקשרות לחלבון הנגיפי NS5A (חלבון לא מבני 5A). שלא כמו אחרים… אלבסביר
מוצרים Eletriptan זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט (Relpax, גנריות). הוא אושר במדינות רבות מאז 2000. מבנה ומאפיינים Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 גרם/מול) הוא מתיל -פירולידיניל -טריפטמין ליפופילי המוחלף בסולפניל -בנזן. הוא קיים בתרופות כמו אלטריפטן הידרוברומיד, אבקה לבנה המסיסה בקלות ... Eletriptan
