פסיירוטיד

מוצרים

Pasireotide זמין מסחרית כזריקה (Signifor, Signifor LAR). זה אושר באיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2012.

מבנה ותכונות

פסיירוטיד (ג₅₉H₆₇N₉O₉M_r = 1046.2 גרם למול) נמצא בתרופה כ- diaspartate של pasireotide או כ- pamoate של pasireotide. זהו ציקלוהקספפטיד ואנלוג של ההורמון סומטוסטטין. somatostatin אנלוגים פותחו מכיוון שלסומטוסטטינים האנדוגניים עצמם יש מחצית חיים קצרה מאוד של מספר דקות בלבד. לעומת זאת, מחצית החיים של pasireotide היא כ 12 שעות.

אפקטים

Pasireotide (ATC H01CB05) מעכב את שחרורו של ACTH (אדרנו-קורטיקוטרופין) מגידולים נוירואנדוקריניים. ההשפעות נובעות מקשירת התרופה למספר תת-סוגים של ה- סומטוסטטין קולטן (hsst1,2,3,5) ובמיוחד ל- hsst5. אנלוגים אחרים של סומטוסטטין, כגון אוקטריוטיד (Sandostatin), נקשרים בזיקה מתונה בלבד ל- hsst5, הקולטן העיקרי לסומטוסטטין.

אינדיקציות

• כסוכן קו 2 לטיפול ב מחלת קושינג אם טיפול כירורגי אינו אפשרי.
• לטיפול ב אקרומגליה כסוכן מהקו השני.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• פגיעה קשה בתפקוד הכבד

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Pasireotide הוא מצע של P- גליקופרוטאין. בהתאם לכך, סם-סם יחסי גומלין עם מעכבי P-gp אפשריים. Pasireotide יכול להקטין את קרוב המשפחה זמינות ביולוגית of ציקלוספורין. יש לשלב אותו רק בזהירות עם תרופות המאריכים את מרווח ה- QT. קלינית ניטור of לֵב מומלץ בחולים שקיבלו pasireotide יחד עם תרופות שעלול לגרום ברדיקרדיה. סוף כל סוף, מנה ייתכן שיהיה צורך בהתאמה של חומרים אנטי-סוכרתיים מכיוון שפאסיראוטיד יכול לעלות דם גלוקוז. Pasireotide מופרש ללא שינוי ולרוב הוא מטבוליזם. זה לא מתקשר עם CYP450.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, בחילה, כאב בטן, אבני מרה, תגובות באתר ההזרקה, היפרגליקמיה, סוכרת mellitus, ו- עייפות. Pasireotide עשוי להאריך את מרווח ה- QT ולהגדיל אותו דם גלוקוז רמות.