קולכיצין

מוצרים

תרופות המכילות קולכיצין אינן עוד בשוק במדינות רבות. סמים זמינים לחו"ל שניתן לייבא. יתכן ויהיה אפשר להכין תרכובת זמנית בבית מרקחת (קשיים: רעילות, חומר).

צמח גבעול

קולכיצין הוא האלקלואיד העיקרי של כרכום סתיו (Colchicaceae), המכיל אותו בשפע במיוחד בזרעים. זה קיים גם בפקעת של צמחיית אפריקה אפריקאית, כמו גם במינים מסוימים.

מבנה ותכונות

קולכיצין (ג₂₂H₂₅לא₆M_r = 399.4 גרם למול) הוא בסיס טבעי חלש מאוד מקבוצת האלקלואידים הטרופולונים. זה מצטבר ממערכת הטבעות הטריציקלית של בנזוהפטלן. קולכיצין קיים כצבע צהבהב-לבן, גבישי או אמורפי, בעל טעם מריר אבקה זה מסיס ב מַיִם. ה אבקה הופך לכהה כשנחשף לאור.

אפקטים

לקולכיצין (ATC M04AC01) השפעות אנטי דלקתיות ומשככי כאבים. זה מבטל דלקת במפרקים במהלך חריפה שגדון לתקוף, ובכך להקל כְּאֵב. שלא כמו uricostats ו uricosurics, colchicine אינו משפיע על ריכוזי חומצת השתן ב דם.

אינדיקציות

למניעה או טיפול באקוטי שגדון התקפות. אינדיקציות אחרות ניתנות בספרות, כגון קדחת ים תיכונית משפחתית (אינדיקציה בארצות הברית), מחלת בכצ'ט וחוזרת על עצמה דלקת קרום הלב. במדינות רבות אין אישור רגולטורי. לטיפול אקוטי ב שגדון, פחות NSAIDs רעילים ו גלוקוקורטיקואידים משמשים גם. עם זאת, על פי הנחיות EULAR, קולצ'יצין נותר בין סוכני השורה הראשונה לטיפול חריף.

מִנוּן

על פי מדריך הסמים. ה טבליות ניתן לקחת ללא תלות בארוחות. על פי המשטר המסורתי, לטיפול בהתקף חריף אצל מבוגרים, 1 מ"ג נלקח בתחילה, ואחריו 0.5 מ"ג כל 1-2 שעות עד שהסימפטומים מתפוגגים או תופעות לוואי מתרחש. המקסימום היומי מנה של 4-6 מ"ג (בעבר 10 מ"ג) אין לחרוג. משטרים טיפוליים אלטרנטיביים מוזכרים גם בספרות. על פי המידע הטכני של Colcrys, מקסימום מנה של 1.8 מ"ג ליום (3 טבליות) אין לחרוג מכיוון שהדבר לא יספק הטבה נוספת. ה מנה חייב להיות מותאם בנפרד. הנחיות ה- EULAR ממליצות גם על מינון נמוך (0.5 מ"ג 3 פעמים ביום).

התוויות נגד

קולצ'יצין הוא התווית ברגישות יתר במהלך הֵרָיוֹןובחולים עם תפקוד כלייתי וכבד לקוי, מחלות במערכת העיכול, דם ספירת חריגות והפרעות לב וכלי דם. פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בעלון המידע על תרופות.

אינטראקציות

קולכיצין מטבוליזם על ידי CYP3A4 ומועבר על ידי P- גליקופרוטאין. CYP3A4 מזרז את דמטילציה של קבוצות מטוקסיות ומביא ליצירת מטבוליטים לא פעילים. בשימוש מקביל במעכבי CYP3A4 או P-gp, ריכוזי הפלזמה עולים ועלול לגרום להרעלה קשה. מעכבי CYP חזקים כוללים ציקלוספורין ו macrolides כמו קלריתרומיצין, אזול אנטי פטרייתי, ומעכבי פרוטאז HIV; רנולאזין הוא מעכב P-gp חזק. אַחֵר יחסי גומלין אפשריים עם סטטינים, סיבים וחומרים רעילים לכליות. קולכיצין כפוף ל זרימה אנטרוהפטית.

תופעות לוואי

תופעות לוואי יכול להיות סימנים של שיכרון שקשור למינון. הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, בחילה, הקאה, ו כאב בטן. ה שלשול נובעת מעיכוב של חידוש תאים באפיתל המעי הדק. חולים לעיתים קרובות סובלים מהפרעות שרירים, חולשת שרירים, כליה נזק, ו עור הפרעות כגון גירוד ו שריפה. במינונים גבוהים, דם ספירת שינויים, אנמיה, הפרעות בצמיחת ציפורניים, אובדן שיער, ומדי פעם נצפו תגובות רגישות יתר. נשירת שיער ו ספירת דם שינויים הם גם תוצאה של עיכוב המיטוזה. דווח על הרעלה עם תוצאה קטלנית.