ונטוקלקס

מוצרים

Venetoclax אושרה בארה"ב ובאיחוד האירופי בשנת 2016 ובמדינות רבות בשנת 2018 בצורת טבליות מצופות סרט (Venclyxto, Venclexta).

מבנה ותכונות

Venetoclax (ג₄₅H₅₀CLN₇O₇S, M_r = 868.4 גרם למול) קיים כצהוב בהיר עד כהה אבקה זה מסיס במשורה מַיִם.

אפקטים

לוונטוקלקס (ATC L01XX52) יש תכונות נגד גידול וציטוטוקסיות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי של BCL-2 האנטי-אפופטוטי (תא B לימפומה 2) חלבון. הוכח כי ביטוי יתר של החלבון מתרחש ב- CLL, תורם לשרידות תאי הגידול ולעמידות בפני חומרים כימותרפיים. Venetoclax מפעיל מוות מתוכנת של תאים בתאים המבטאים יתר על המידה את BCL-2. מחצית החיים היא 26 שעות.

אינדיקציות

לטיפול בחולים עם לימפוציטים כרוניים סרטן דם (CLL) עם מחיקה של 17p או מוטציה של TP53.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום עם ארוחה ותמיד באותה שעה ביום. הטיפול מתחיל בהדרגה.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• שילוב עם מעכבי CYP450 חזקים בתחילת הטיפול.
• שימוש מקביל בתכשירים המכילים הפרע, P-gp וממריץ CYP3A חזק.

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Venetoclax מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 / 5 והוא מצע של P- גליקופרוטאין ו BCRP. תרופה מתאימה יחסי גומלין חייבים להתחשב.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים נויטרופניה, שלשול, בחילה, אנמיה, עליון דרכי הנשימה זיהום, תרומבוציטופניה, ו עייפות.