אוסימרטיניב

מוצרים

אוסימרטיניב אושרה בארצות הברית בשנת 2015 ובאיחוד האירופי ובשווייץ בשנת 2016 בצורת טבליות מצופות סרט (Tagrisso).

מבנה ותכונות

Osimertinib קיים במוצר התרופה כ- Osimertinib mesilate (C₂₈H₃₃N₇O₂ צ'₄O₃S, M_r = 596 גרם למול). זהו נגזרת של מתילינדול, אנילין ופירימידין.

אפקטים

לאוסימרטיניב (ATC L01XE35) יש תכונות נוגדות גידול ואנטי-התפשטות. ההשפעות נובעות מקשירה סלקטיבית ובלתי הפיכה למשתנים של קולטני גורם הצמיחה האפידרמיאלית (EGFR). לעומת זאת, EGFR wild-type אינו מעוכב. Osimertinib יעיל גם כנגד EGFR עם המוטציה T790M. מוטציה זו נראית בדרך כלל בהתנגדות לטיפול ומתקדמת ריאות סרטן. במקרה זה, תראונין בעמדה 790 מוחלף בא מתיונין. לאוסימרטיניב מחצית חיים ארוכה של 48 שעות.

אינדיקציות

לטיפול בחולים מבוגרים עם תאים לא קטנים המתקדמים מקומית או גרורתית ריאות סרטן (NSCLC) עם המוטציה EGFR T790M שחוו התקדמות מחלה במהלך או אחרי EGFR TKI.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• שימוש במקביל בווורט סנט ג'ון

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

אוסימרטיניב הוא מצע של CYP3A, P- גליקופרוטאין, ו BCRP, ותרופת סמים מקבילה יחסי גומלין אפשריים.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, עור פריחה, עור יבש, ורעילות ציפורניים.