גפיטיניב

מוצרים

Gefitinib זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (אירסה). זה אושר במדינות רבות בשנת 2011.

מִבְנֶה

גפיטיניב (ג₂₂H₂₄ClFN₄O₃M_r = 446.9 גרם למול) הוא נגזרת קינאזולין מורפולין ואנילין. זה קיים כמו לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם, במיוחד ב pH גבוה.

אפקטים

Gefitinib (ATC L01XE02) הוא ציטוסטטי וציטוטוקסי. השפעותיו נובעות מעיכוב סלקטיבי של טירוזין קינאז של קולטן גורם הצמיחה האפידרמיס EGFR. EGFR מתפשט על פני השטח של סרטן תאים. עיכוב טירוזין קינאז הורג את התאים.

אינדיקציות

לטיפול בחולים עם תא לא מתקדם מקומי או גרורתי ריאות סרטן עם הפעלת מוטציה של EGFR.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת פעם ביום, ללא תלות בארוחות. PH גבוה ב בטן מפחית משמעותית זמינות ביולוגית. לכן, נוגדי חומצה חייב להינתן במרווח זמן.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• ילדים
• כשל בכבד
• הריון והנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Gefitinib הוא biotransformed על ידי CYP3A4. סמים מקבילים יחסי גומלין עם אינדיקטורים ומעכבים הם רלוונטיים מבחינה קלינית. Gefitinib מעכב CYP2D6 ועלול להוביל לעלייה במצעים CYP2D6 כגון metoprolol. אַחֵר יחסי גומלין צוינו עם נוגדי חומצה (ראה לעיל), אנטגוניסטים של ויטמין K, ו- vinorelbine.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים הפרעות עיכול כגון שלשול, בחילה, הקאה, דלקת של הפה רירית, אובדן תיאבון, חולשה, ו עור תגובות. תופעות לוואי שכיחות אחרות כוללות דימום, הפרעות עיניים, התייבשות כתוצאה מכך שלשול, בעיות ציפורניים, אובדן שיער, ו חום. לעיתים נדירות, תופעות לוואי חמורות כוללות צהבת, קשה עור תגובות, תגובות רגישות יתר, interstitial ריאות מחלה, ולבלב.