מוצרים
Trametinib אושרה בצורה של מצופה סרט טבליות בארצות הברית בשנת 2013, באיחוד האירופי בשנת 2014, ובמדינות רבות בשנת 2016 (מקיניסט).
מבנה ותכונות
Trametinib (ג26H23סנפיר5O4Mr = 615.4 גרם למול) הוא פירידין ונגזרת פירימידינית. זה קיים בתרופה כטרמיטניב דימתיל סולפוקסיד, לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.
אפקטים
לטראמטיניב (ATC L01XE25) יש תכונות אנטי-גידוליות ואנטי-פרוליפרטיביות. ההשפעות נובעות מעיכוב של קינאזות 1 ו -2 של MEK (קינאז המווסת אותות חוץ-תאיים המופעל על ידי מיטוגן). קינאזות MEK עוברות פוספוליזציה ומופעלות על ידי קינאזות V600 BRAF מוטציות (מסלול איתות קינאז MAP). לטראמטיניב מחצית חיים ארוכה בין 3 ל -5 ימים.
אינדיקציות
בקומבינציה עם דברפניב לטיפול בחולים מבוגרים עם גרסאות בלתי ניתנות לניתוח סרטן עור עם המוטציה BRAF V600 (V600E / K).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחו צום פעם ביום, לפחות שעה לפני או שעתיים אחרי הארוחה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי של טיפול משולב כולל חום, עייפות, בחילה, כְּאֵב רֹאשׁ, צְמַרמוֹרֶת, שלשול, פריחה, כאבי מפרקים, יתר לחץ דם, הקאה, ו שיעול.
