מוצרים
Abemaciclib אושרה בצורה של מצופה סרט טבליות בארצות הברית בשנת 2017, באיחוד האירופי בשנת 2018, ובמדינות רבות בשנת 2019 (Verzenios).
מבנה ותכונות
Abemaciclib (ג27H32F2N8Mr = 506.6 גרם למול) קיים כצחור לבן אבקה.
אפקטים
ל- Abemaciclib (ATC L01XE50) יש תכונות אנטי-גידוליות ומונעות-התפשטות. ההשפעות נובעות מעיכוב חזק וסלקטיבי של קינאזות תלויות ציקלין (CDK) 4 ו- 6. Abemaciclib חוסם את המעבר של מחזור התא משלב G1 ל- S של חלוקת התאים. זה מוביל לאפופטוזיס של סרטן תאים ומעכב התפשטות תאים סרטניים. חציון מחצית החיים הוא 24.8 שעות.
אינדיקציות
לטיפול בנשים לאחר גיל המעבר עם קולטן הורמונלי (HR) חיובי לגורם גדילה לגידול האפידרמיס קולטן -2 (HER2) שלילי - סרטן שד מתקדם או גרורתי מקומי:
- בשילוב עם מעכב ארומטאז כטיפול אנדוקריני ראשוני.
- בקומבינציה עם ממלא אצל נשים, לאחר טיפול אנדוקריני קודם.
- כמונותרפיה לאחר התקדמות המחלה בעקבות טיפול אנדוקריני ואחד או שניים כימותרפיה משטרי מחלה גרורתיים כאשר כימותרפיה אינה מתאימה.
בנשים טרום או בגיל המעבר, יש לשלב טיפול אנדוקריני עם אגוניסט LHRH.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעמיים ביום, ללא תלות בארוחות. שילוב עם מיץ אשכוליות אינו מומלץ.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Abemaciclib מטבוליזם על ידי CYP3A4 ותרופה מתאימה יחסי גומלין חייבים להתחשב.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, זיהום, נויטרופניה, אנמיה, עייפות, בחילה, הקאה, וירידה בתיאבון.
